Technische Daten
| Formel | C9H17NO2 |
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| Molekulargewicht | 171.24 | CAS-Nr. | 60142-96-3 | |
| Löslichkeit (25°C)* | In vitro | Water | 34 mg/mL (198.55 mM) | |
| DMSO | Insoluble | |||
| Ethanol | Insoluble | |||
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* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.) |
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Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
| Beschreibung | Gabapentin ist ein GABA-Analogon, das zur Behandlung von Anfällen und neuropathischen Schmerzen eingesetzt wird. | |
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| Ziele |
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| In vitro | Gabapentin hemmt konzentrationsabhängig den K(+)-induzierten [Ca(2+)](i)-Anstieg in Fura-2-beladenen humanen neokortikalen Synaptosomen mit einer IC50 von 17 mM und einer maximalen Hemmung von 37%. Diese Verbindung kann an die Ca(2+)-Kanal-alpha-2-Delta-Untereinheit binden, um den Depolarisations-induzierten Ca(2+)-Einstrom präsynaptischer P/Q-Typ Ca(2+)-Kanäle selektiv abzuschwächen; dies führt zu einer verminderten Glutamat-/Aspartat-Freisetzung aus exzitatorischen Aminosäure-Nervenendigungen, was eine reduzierte Aktivierung von AMPA-Heterorezeptoren an noradrenergen Nervenendigungen zur Folge hat. Es bewirkt Veränderungen der zytosolischen und extrazellulären Konzentrationen mehrerer Aminosäuren, einschließlich L-Leucin, L-Valin und L-Phenylalanin, in kortikalen Astrozyten und Synaptosomen von Ratten, Effekte, denen eine pharmakologische Bedeutung zugeschrieben wird. Diese Chemikalie reduziert den Kalium-evozierten Kalziumeinstrom über spannungsgesteuerte Kalziumkanäle in einer Maus-Hypophysenzelllinie, die konstitutiv GABAB-Rezeptoren exprimiert, die das funktionelle gb1a-gb2-Untereinheiten-Heterodimer umfassen. Es kann N-Methyl-D-Aspartat (NMDA)-evozierte Ströme in GABA-positiven dorsalen Hornneuronen von Ratten in Gegenwart von Proteinkinase C erhöhen, möglicherweise durch Erhöhung der Glycin-Empfindlichkeit des NMDA-Rezeptorkomplexes. Dieser Wirkstoff bewirkt eine verzögerte allosterische Verstärkung eines nicht spezifizierten spannungsaktivierten Kaliumstroms in Neuronen des dorsalen Wurzelganglions von Ratten. | |
| In vivo | Gabapentin blockiert dosisabhängig (10-100 mg/kg, p.o.) sowohl die statische als auch die dynamische Allodynie bei Ratten. |
Protokoll (aus Referenz)
Referenzen
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Sellecks Gabapentin Wurde zitiert von 4 Publikationen
| Exploring the significance of PAK1 through chromosome conformation signatures in ibrutinib-resistant chronic lymphocytic leukaemia [ Mol Oncol, 2022, 10.1002/1878-0261.13281] | PubMed: 35811334 |
| A High-Throughput Screening Assay to Identify Drugs that Can Treat Long QT Syndrome Caused by Trafficking-Deficient KV11.1 (hERG) Variants [ Mol Pharmacol, 2022, 101(4):236-245] | PubMed: 35125346 |
| BCAT1 binds the RNA-binding protein ZNF423 to activate autophagy via the IRE1-XBP-1-RIDD axis in hypoxic PASMCs [ Cell Death Dis, 2020, 11(9):764] | PubMed: 32938905 |
| BCAT1 promotes proliferation of endometrial cancer cells through reprogrammed BCAA metabolism. [ Int J Clin Exp Pathol, 2018, 11(12):5536-5546] | PubMed: 31949641 |
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