Galanthamine HBr

Katalog-Nr.S1339 Charge:S133903

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Technische Daten

Formel

C17H21NO3.HBr
Molekulargewicht 368.27 CAS-Nr. 1953-04-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro Water 10 mg/mL (27.15 mM)
DMSO Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Galanthamin ist ein AChE-Inhibitor mit einem IC50 von 0,35 μM und zeigt eine 50-fache Selektivität gegenüber Butyrylcholinesterase.
Ziele
AChE
0.35 μM
In vitro Galanthamin hat in der postmortalen menschlichen Gehirn-Frontalrinde und der Hippocampusregion einen IC50-Wert von 14 nM und 15 nM auf AChE gezeigt. Die Cholinesterase-Aktivität der roten Blutkörperchen in Blutproben von Neurochirurgie-Patienten wird durch Galanthamin in Gehirngewebeproben 10-mal stärker gehemmt. Galanthamin (1 μM) aktiviert Einzelkanäle mit Leitfähigkeiten von 18 und 30 pS in Outside-Out-Patches, die aus Dexamethason-Mausfibroblasten (M10-Zellen) herausgeschnitten wurden. Galanthamin wirkt als nicht-kompetitive nikotinische Rezeptoragonisten auf klonale Ratten-Phäochromozytom-Zellen (PC12). Galanthamin (50 μM) aktiviert Einzelkanalströme in Outside-Out-Patches, die aus klonalen PC12-Zellen herausgeschnitten wurden.
In vivo Galantamin erhöht die Anzahl lebender Pyramidenneuronen nach Ischämie-Reperfusionsschaden signifikant. Galantamin reduziert TUNEL, aktive Caspase-3 und SOD-2 Immunreaktivität signifikant. Der nikotinische Antagonist Mecamylamin blockiert die schützenden Effekte von Galantamin. Die neuroprotektiven Effekte von Galantamin bleiben erhalten, selbst wenn es erst 3 Stunden nach der Ischämie verabreicht wird.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:[4]
  • Tiermodelle

    Gerbils

  • Dosierungen

    10 mg/kg

  • Verabreichung

    S.c. twice a day or 3 or 6 hours after ischemia and at subsequent 12-hours intervals until sacrifice

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1954303/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8071869/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7589215/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17526807/

Sellecks Galanthamine HBr Wurde zitiert von 1 Publikation

Antidementia medication acetylcholinesterase inhibitors have therapeutic benefits on osteoporotic bone by attenuating osteoclastogenesis and bone resorption [ J Cell Physiol, 2023, 10.1002/jcp.31057] PubMed: 37334837

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