Gemfibrozil

Katalog-Nr.S1729 Charge:S172902

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Technische Daten

Formel

C15H22O3
Molekulargewicht 250.33 CAS-Nr. 25812-30-0
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 50 mg/mL (199.73 mM)
Ethanol 50 mg/mL (199.73 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Gemfibrozil (CI-719) ist ein Aktivator des Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptor-alpha (PPARα) und wird zur Behandlung von Hypercholesterinämie und Hypertriglyzeridämie eingesetzt.
Ziele
PPARα
In vitro Gemfibrozil übt eine minimale hemmende Wirkung auf die CYP3A-vermittelte Simvastatin-Hydroxysäure (SVA)-Oxidation aus, hemmt jedoch die SVA-Glukuronidierung in Hunde- und menschlichen Lebermikrosomen. Diese Verbindung hemmt die M-23-Bildung stark mit einem K(i) (IC(50))-Wert von 69 (95) mM, während die Hemmung der M-1-Bildung mit einem K(i) (IC(50))-Wert von 273 mM in menschlichen Lebermikrosomen schwächer ist. Es hemmt die CYP2C9-Aktivität stark und kompetitiv mit einem K(i) (IC(50))-Wert von 5,8 (9,6) mM. Diese Chemikalie zeigt etwas geringere hemmende Effekte auf die CYP2C19- und CYP1A2-Aktivitäten mit K(i) (IC(50))-Werten von 24 (47) mM bzw. 82 (136) mM. Diese Verbindung, ein lipidsenkendes Medikament, hemmt die Zytokin-induzierte NO-Produktion und die Expression der induzierbaren Stickoxid-Synthase (iNOS) in menschlichen U373MG Astroglia-Zellen und primären Astrozyten. Sie induziert die Peroxisom-Proliferator-responsive Element (PPRE)-abhängige Luciferase-Aktivität, die durch die Expression von DeltahPPAR-alpha, dem dominant-negativen Mutanten des menschlichen PPAR-alpha, gehemmt wird. Diese Chemikalie hemmt stark die Aktivierung von NF-kappaB, AP-1 und C/EBPbeta, aber nicht die der Gamma-Aktivierungsstelle (GAS) in Zytokin-stimulierten Astroglia-Zellen.
In vivo Die Gemfibrozil-Behandlung reduziert signifikant (2-3-fach) die Plasmaclearance von SVA und die biliäre Ausscheidung von SVA-Glukuronid (zusammen mit seinem Zyklisierungsprodukt SV), aber nicht die Ausscheidung eines wichtigen oxidativen Metaboliten von SVA bei Hunden.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12023536/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12433802/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11602509/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12244038/

Sellecks Gemfibrozil Wurde zitiert von 1 Publikation

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704

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