Glimepiride

Katalog-Nr.S1344 Charge:S134403

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Technische Daten

Formel

C24H34N4O5S
Molekulargewicht 490.62 CAS-Nr. 93479-97-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 98 mg/mL (199.74 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 4.900mg/ml (9.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 98 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 1.200mg/ml (2.45mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 24 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Glimepiride (HOE-490) ist ein potenter Kir6.2/SUR-Inhibitor mit IC50-Werten von 3,0 nM, 5,4 nM und 7,3 nM für SUR1, SUR2A und SUR2B, der zur Behandlung von Typ-2-Diabetes mellitus eingesetzt wird.
Ziele
SUR1 SUR2A SUR2B
3 nM 5.4 nM 7.3 nM
In vitro

Glimepiride hemmt Kir6.2/SUR-Ströme durch Interaktion mit zwei Stellen: einer niedrigaffinen Stelle an Kir6.2 (IC(50) = ungefähr 400 mM) und einer hochaffinen Stelle an SUR (IC(50) = 3,0 nM für SUR1, 5,4 nM für SUR2A und 7,3 nM für SUR2B). Diese Verbindung zeigt eine höhere Potenz im Vergleich zu Glibenclamid hinsichtlich der Stimulation des Glukosetransports, der Translokation des Glukosetransporters Isoform 4 (GLUT4) und der Lipid- und Glykogensynthese in normalen und insulinresistenten Adipozyten und in Muskelzellen, sowie der potenziellen zugrunde liegenden Signalprozesse, die auf molekularer Ebene untersucht wurden. Es assoziiert zeit- und konzentrationsabhängig, nicht-sättigbar mit Detergens-unlöslichen Komplexen der Plasmamembran, die Caveolae entsprechen könnten. Diese Chemikalie blockiert Pinacidil-aktivierte Ganzzell-K(ATP)-Ströme von Kardiomyozyten mit einer IC(50) von 6,8 nM, vergleichbar mit der Potenz von Glibenclamid in diesen Zellen. Sie blockiert K(ATP)-Kanäle, die durch Co-Expression von Kir6.2/SUR2A-Untereinheiten in HEK 293-Zellen in Excised Patches von außen mit einer ähnlichen IC(50) von 6,2 nM gebildet werden.

In vivo

Glimepiride verhindert die NA-STZ-induzierte erhöhte Frequenz von Mikrokernen (MN) in polychromatischen und normochromatischen Erythrozyten. Diese Verbindung reduziert auch die Spermienformanomalien und erhöht die Spermienzahl, zusätzlich zur Verbesserung des Antioxidansstatus bei diabetischen Ratten. Es hemmt die NA-STZ-vermittelten Veränderungen in der MN-Frequenz und Spermienanomalie und verbesserte die antioxidative Abwehr.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11325810/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8911985/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12086984/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20112807/

Kundenproduktvalidierung

(E) ELISA analysis for C-peptide levels in the presence of vehicle, diazoxide and glimepiride. (F) The fold change of C-peptide content after diazoxide and glimepiride stimulation. Diazoxide and glimepiride decreased and increased C-peptide secretion in wild-type and heterozygous mutated cells, respectively. Neither diazoxide nor glimepiride had an effect on homozygous mutated cells.

Daten von [ , , Sci Rep., 2017, 7: 3156 ]

Sellecks Glimepiride Wurde zitiert von 1 Publikation

Modeling Congenital Hyperinsulinism with ABCC8-Deficient Human Embryonic Stem Cells Generated by CRISPR/Cas9. [Guo D, et al. Sci Rep, 2017, 7(1):3156] PubMed: 28600547

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