Glyburide (Glibenclamide)

Katalog-Nr.S1716 Charge:S171601

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Technische Daten

Formel

C23H28ClN3O5S
Molekulargewicht 494 CAS-Nr. 10238-21-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 99 mg/mL (200.4 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Glyburide (Glibenclamide), ein bekannter Blocker vaskulärer ATP-sensitiver K+-Kanäle (KATP), wird zur Behandlung von Typ-2-Diabetes eingesetzt.
Ziele
Potassium channel
In vitro Glyburide (Glibenclamide), ein Sulfonylharnstoff, der den ATP-modulierten Kaliumkanal in insulinsezernierenden Zellen blockiert, verursacht konzentrationsabhängige Rechtsverschiebungen (bis zu 100-fach) des IC50-Wertes für BRL 34915 und Diazoxid und hebt bei 1 μM die Entspannungsreaktion auf Minoxidilsulfat auf. Diese Verbindung erhöht die scheinbare Affinität der HDL-Bindung an den Scavenger-Rezeptor Klasse B Typ I (SR-BI). Sie blockiert die SR-BI-vermittelte selektive Lipidaufnahme und -abgabe mit einer ähnlichen Potenz wie bei der Hemmung von ABCA1 (IC50 ca. 275-300 mM). Bei 6 mM reduziert es die Öffnung von KATP-Kanälen und verschlimmert die Ca2+-Beladung nur, wenn es auf Dinitrophenol-vorbehandelte Myozyten angewendet wird, nicht aber, wenn es gleichzeitig mit Dinitrophenol angewendet wird. In Konzentrationen von 10-500 nM bewirkt es eine dosisabhängige Hemmung des Entspannungszeitverlaufs der Kaliumkanalöffner (PCOs). Es kehrt auch die bestehende Pinacidil-Entspannung um, unabhängig vom Grad der bereits vorhandenen Entspannung, und ist in der Lage, seine Blockade unabhängig vom Zustand der K+-Kanalaktivierung zu bewirken.
In vivo S1716 erhöht die Urin-Na+-Ausscheidung dosisabhängig mit geringer Veränderung der Urin-K+-Ausscheidung nach i.p.-Verabreichung (10-100 mg/kg) bei salzbeladenen wachen Ratten. S1716 (25 mg/kg i.v.) erhöht die Na+-Ausscheidung um 350% während der ersten Stunde nach der Behandlung, ohne die K+-Ausscheidung, die glomeruläre Filtrationsrate, den mittleren arteriellen Druck oder die Herzfrequenz zu beeinflussen.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2464055/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15102890/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8858310/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8435468/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8496833/

Sellecks Glyburide (Glibenclamide) Wurde zitiert von 8 Publikationen

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Aeromonas sobria Induces Proinflammatory Cytokines Production in Mouse Macrophages via Activating NLRP3 Inflammasome Signaling Pathways [ Front Cell Infect Microbiol, 2021, 11:691445] PubMed: 34513725
Anti-SARS-CoV-2 Activity of Extracellular Vesicle Inhibitors: Screening, Validation, and Combination with Remdesivir [ Biomedicines, 2021, 9(9)1230] PubMed: 34572416
Extracellular vesicles secreted by Giardia duodenalis regulate host cell innate immunity via TLR2 and NLRP3 inflammasome signaling pathways [ PLoS Negl Trop Dis, 2021, 15(4):e0009304] PubMed: 33798196
The NLRP3 Inflammasome Regulates Corneal Allograft Rejection Through Enhanced Phosphorylation of STAT3 [ Am J Transplant, 2020, 10.1111/ajt.16071] PubMed: 32583615
NLRP3 Inflammasome Participates in Host Response to Neospora caninum Infection [ Front Immunol, 2018, 9:1791] PubMed: 30105037
NLRP3 inflammasome activation in murine macrophages caused by Neospora caninum infection [ Parasit Vectors, 2017, 10(1):266] PubMed: 28558839

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