Technische Daten
| Formel | C18H24N4O.HCl |
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| Molekulargewicht | 348.87 | CAS-Nr. | 107007-99-8 | ||||
| Löslichkeit (25°C)* | In vitro | Water | 69 mg/mL (197.78 mM) | ||||
| Ethanol | 21 mg/mL (60.19 mM) | ||||||
| DMSO | 17 mg/mL (48.72 mM) | ||||||
| In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.) |
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* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.) |
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Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
| Beschreibung | Granisetron ist ein Serotonin-5-HT3 receptor-Antagonist, der zur Behandlung von Chemotherapie-induzierter Übelkeit und Erbrechen eingesetzt wird. | |
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| Ziele |
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| In vitro | Granisetron blockiert den verzögerten Gleichrichterstrom (IK) von isolierten Katzenherzmyozyten mit einer KD von 4,3 mM. Granisetron zeigt eine intrinsische Spannungsabhängigkeit, da die Blockade mit der Depolarisation zunimmt. Granisetron blockiert von der intrazellulären Seite an einer Bindungsstelle, die sich 10 % über das transmembranäre elektrische Feld befindet. Granisetron (3 mM) verlängert die Aktionspotentialdauer (APD) um etwa 30 % bei 0,5 Hz in isolierten Katzenherzmyozyten. Granisetron, aber nicht Ondansetron, konnte die Aktivierung mutmaßlicher 5-H-Autorezeptoren verhindern, was zu einer Abnahme der Serotoninfreisetzung durch die enterochromaffinen Zellen führte. | |
| In vivo | Granisetron bietet einen erheblichen Vorteil gegen Cisplatin-induziertes Erbrechen bei Ferkeln, wobei einige Tiere sowohl in der akuten als auch in der verzögerten Phase vollständig geschützt sind. Granisetron (1 mg/kg, i.m.), dreimal täglich verabreicht, reduziert die durch Cisplatin induzierte Brech- und Würgereaktion an Tag 1 und 2 bei Katzen signifikant um 100,0 % bzw. 75,0 %. Granisetron oder Dexamethason verbessern die makroskopischen und histologischen Scores signifikant, reduzieren die Myeloperoxidase-Aktivität und verringern die kolonialen Spiegel entzündlicher Zytokine und Malondialdehyd bei Ratten. Granisetron verhindert nicht nur die durch Cholera-Toxin induzierte Nettoflüssigkeitssekretion im Jejunum, sondern hemmt auch proportional die 5-HT-Freisetzung in das Darmlumen von Mäusen. |
Protokoll (aus Referenz)
Referenzen
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Sellecks Granisetron HCl Wurde zitiert von 1 Publikation
| Maternal consumption of l-malic acid enriched diets improves antioxidant capacity and glucose metabolism in offspring by regulating the gut microbiota [ Redox Biol, 2023, 67:102889] | PubMed: 37741046 |
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