Heparin Sodium

Heparin wird aufgrund seiner Fähigkeit, die Geschwindigkeit zu beschleunigen, mit der Antithrombin Serin-Proteasen in der Blutgerinnungskaskade hemmt, weit verbreitet als Antikoagulans eingesetzt. Heparin und das strukturell verwandte Heparansulfat sind komplexe lineare Polymere, die aus einer Mischung von Ketten unterschiedlicher Länge mit variablen Sequenzen bestehen. Heparin interagiert am stärksten mit Peptiden, die eine komplementäre Bindungsstelle mit hoher positiver Ladungsdichte aufweisen. Heparin und Heparansulfat zeigen überwiegend lineare helikale Sekundärstrukturen mit Sulfo- und Carboxylgruppen, die in definierten Abständen und in definierten Orientierungen entlang des Polysaccharidrückgrats angeordnet sind. Heparin ähnelt DNA, da beide hochgeladene lineare Polymere sind, die sich als Polyelektrolyte verhalten. Es wird angenommen, dass Heparin hauptsächlich durch seine Interaktion mit AT III als Antikoagulans wirkt, indem es die AT-III-vermittelte Hemmung von Blutgerinnungsfaktoren, einschließlich Thrombin und Factor Xa, verstärkt. Heparin bindet an AT III und Thrombin in einem ternären Komplex, wodurch die bimolekulare Geschwindigkeitskonstante für die Hemmung von Thrombin um den Faktor 2000 erhöht wird. Heparin befindet sich hauptsächlich in den Granula von Gewebsmastzellen, die eng mit der Immunantwort verbunden sind. Heparin stellt zahlreiche Kontakte sowohl mit FGF-2 als auch mit FGFR-1 her, wodurch die FGF–FGFR-Bindung stabilisiert wird. Heparin stellt auch Kontakte mit dem FGFR-1 des angrenzenden FGF–FGFR-Komplexes her, wodurch die FGFR-Dimerisierung gefördert zu werden scheint. [1]

• Tiermodelle

  C57BL/6J mice

• Dosierungen

  100, 500, or 2500 units/kg

• Verabreichung

  i.p.