Ibudilast

Katalog-Nr.S4837 Charge:S483702

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Technische Daten

Formel

C14H18N2O

Molekulargewicht 230.31 CAS-Nr. 50847-11-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 46 mg/mL (199.73 mM)
Ethanol 46 mg/mL (199.73 mM)
Water 30 mg/mL (130.25 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Ibudilast (KC-404, AV411, MN166) ist ein relativ nicht-selektiver phosphodiesterase-Inhibitor mit entzündungshemmenden und neuroprotektiven Aktivitäten.
Ziele
PDE4
(Bovine aortic EC)
PDE2
(Bovine aortic EC)
PDE5
(Human platelets)
0.08 μM 0.11 μM 2.2 μM
In vitro Ibudilast unterdrückt proinflammatorische Zytokine (IL-6, IL-1β, TNF-α), blockiert den Toll-like Rezeptor 4 (TLR-4); hemmt einen Makrophagen-Migrations-inhibierenden Faktor (MIF), reguliert das antiinflammatorische Zytokin (IL-10) hoch und fördert neurotrophe Faktoren (GDNF, NGF, NT-4).
In vivo Ibudilast überwindet die Blut-Hirn-Schranke und weist in vivo eine gute Toleranz auf. Es hemmt die Thrombozytenaggregation, verbessert die zerebrale Durchblutung und mildert allergische Reaktionen in klinischen Anwendungen. In einem Tiermodell der Enzephalomyelitis dämpft diese Verbindung die Infiltration von Entzündungszellen im lumbalen Rückenmark signifikant. Nach oraler Verabreichung wird es gut resorbiert und in der Leber hauptsächlich zu diOH-ibudilast metabolisiert, welches ähnliche oder sogar stärkere pharmakologische Wirkungen aufweist.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[2]

  • Tiermodelle

    A gerbil model of carotid artery thrombosis

  • Dosierungen

    0.3 and 1.0 mg/kg

  • Verabreichung

    i.v.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11607039/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8650721/

Sellecks Ibudilast Wurde zitiert von 3 Publikationen

Immunotherapeutic treatment of inflammation in mice exposed to methamphetamine [ Front Psychiatry, 2023, 14:1259041] PubMed: 38025429
Robust Myelination of Regenerated Axons Induced by Combined Manipulations of GPR17 and Microglia [ Neuron, 2020, 108(5):876-886.e4] PubMed: 33108748
Examination of the Role of Neuroimmune Signaling in Drug Addiction [ CU Scholar, 2019, N/A] PubMed: N/A

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