Irbesartan

Katalog-Nr.S1507 Charge:S150701

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Technische Daten

Formel

C25H28N6O
Molekulargewicht 428.53 CAS-Nr. 138402-11-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 86 mg/mL (200.68 mM)
Ethanol 8 mg/mL (18.66 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Irbesartan ist ein hochwirksamer und spezifischer Angiotensin-II-Typ-1 (AT1)-Rezeptorantagonist mit einer IC50 von 1,3 nM.
Ziele
AT1 receptor
1.3 nM
In vitro

Irbesartan konkurriert mit Angiotensin II (AII) um die Bindung an den AT1-Rezeptorsubtyp und antagonisiert die AII-induzierte Kontraktion in Kaninchen-Aortenringen mit einer IC50 von 4 nM. Diese Verbindung hat keine Affinität zu AT2-Rezeptoren. Es (10 μM) blockiert den Angiotensin-II-induzierten Anstieg von αv, β1, β3 und β5 Integrinen, Osteopontin und α-Aktinin mRNA und Proteinebenen in Rattenherzfibroblasten, was zu einer Abnahme der Zellhaftung an extrazelluläre Matrixproteine (ECM) führt. Diese chemische Behandlung induziert die Expression des adipogenen Marker-Gens Adipose Protein 2 (aP2) in 3T3-L1-Zellen konzentrationsabhängig mit einer EC50 von 3,5 μM und einer 3,3-fachen Induktion bei einer Konzentration von 10 μM. Es (10 μM) induziert die Transkriptionsaktivität des Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptors γ (PPARγ) um das 3,4-fache, unabhängig von seiner AT1-Rezeptor-blockierenden Wirkung. Vorbehandlung mit dieser Verbindung (~10 μM) verringert die Angiotensin-II-induzierte Apoptose in glatten Gefäßmuskelzellen der Ratte, indem sie die Angiotensin-II-Internalisierung konzentrationsabhängig blockiert.

In vivo

Die orale Verabreichung von Irbesartan (1 mg/kg) reduziert die Angiotensin-II (AII)-induzierte Hypertonie, gleich potent wie Losartan bei wachen normotensiven Ratten, deutlich aktiver als Losartan (10 mg/kg) bei normotensiven Cynomolgus-Affen. Die Verabreichung dieser Verbindung (7 mg/kg/Tag) verhindert signifikant die Apoptose der Skelettmuskulatur und den Muskelatrophie bei Ratten mit Monocrotalin-induzierter kongestiver Herzinsuffizienz (CHF), was mit der Abnahme des TNFα-Spiegels verbunden ist und der AT1-Rezeptorblockade zugeschrieben wird.

Merkmale Irbesartan ist ein länger wirkender AT1-Rezeptorantagonist im Vergleich zu Losartan und Valsartan.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    Male Sprague-Dawley rats and female cynomolgus monkeys (Macaca fascicularis) injected (iv) with angiotensin II (AII)

  • Dosierungen

    1 mg/kg

  • Verabreichung

    Oral gavage

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8230127/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10642310/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15117841/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17509562/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11331262/

Kundenproduktvalidierung

<p>Efficacy of ARBs at preventing StAR upregulation in SII-stimulated H295R cells. (A,B) Western blotting for StAR protein levels in H295R cells transfected to overexpress barr1 and treated for 6 hrs with 10 μM SII alone (SII) or in the presence of 10 μM of each of the sartans tested. Representative blots of 3 independent experiments are shown in (A), including blots for barr1 to confirm its overexpression and for GAPDH (glyceraldehyde 3-phosphate dehydrogenase) as loading control, and the StAR protein induction (as % of the SII response), as derived by densitometric quantification, is shown in (B). *, p <0.05, n=3 independent experiments/treatment. Blots shown have been cropped to fit space requirements and run under the same experimental conditions (same gel) (the full length blots are shown in Supplementary Information). (C,D) Western blotting for StAR protein levels in dominant negative barr1 mutanttransfected H295R cells and treated as in (A-B). Representative blots are shown in (C), including blots for the dominant negative barr1 mutant to confirm its overexpression and for GAPDH as loading control, and the StAR protein induction (as % of vehicle-no stimulation), as derived by densitometric quantification, is shown in (D). No significant differences were observed among treatments, nor did any treatment cause any induction in StAR levels. Blots shown have been cropped to fit space requirements and run under the same experimental conditions (same gel) (the full length blots are shown in Supplementary Information). n=3 independent experiments/treatment. LOS: Losartan-; VAL: Valsartan; CAN: Candesartan; OLM: Olmesartan; IRB: Irbesartan.</p>

, , Sci Rep, 2015, 5:8116.

<p>Immunofluorescence analysis of HBcAg expression at day 10 after irbesartan administration for HBV (genotype D) infection at MGE 200. The m47F peptide (400 nM) and ezetimibe (50 lM) were used as positive controls for HBV entry inhibition.</p>

, , Antiviral Res, 2015, 120:140-6.

Sellecks Irbesartan Wurde zitiert von 6 Publikationen

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Organic anion transporting polypeptide 2B1 (OATP2B1), an expanded substrate profile, does it align with OATP2B1's hypothesized function? [ Xenobiotica, 2020, 10.1080/00498254.2020.1745318] PubMed: 32189541
Irbesartan Ameliorates Lipid Deposition by Enhancing Autophagy via PKC/AMPK/ULK1 Axis in Free Fatty Acid Induced Hepatocytes. [ Front Physiol, 2019, 10:681] PubMed: 31191364
Irbesartan, an FDA approved drug for hypertension and diabetic nephropathy, is a potent inhibitor for hepatitis B virus entry by disturbing Na+-dependent taurocholate cotransporting polypeptide activity [Wang XJ, et al. Antiviral Res, 2015, 120:140-6] PubMed: 26086883
Suppression of adrenal barrestin7-dependent aldosteroneproduction by ARBs: head-to-head comparison [Dabul S, et al. Sci Rep, 2015, 5:8116] PubMed: 25631300
Lysophosphatidic acid enhances survival of human CD34(+) cells in ischemic conditions. [ Sci Rep, 2015, 5:16406] PubMed: 26553339

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