Irinotecan (CPT-11)

Katalog-Nr.S1198 Charge:S119809

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Technische Daten

Formel

C33H38N4O6
Molekulargewicht 586.68 CAS-Nr. 97682-44-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 25 mg/mL (42.61 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
7%DMSO 93%Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 2.100mg/ml (3.58mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 70 μL of 30 mg/ml clear DMSO stock solution to 930 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Irinotecan ist ein Topoisomerase-I-Inhibitor für LoVo-Zellen und HT-29-Zellen mit einer IC50 von 15,8 μM bzw. 5,17 μM.
Ziele
Topo I
(LoVo, HT-29 cells)
In vitro Irinotecan wird durch Carboxylesterasen zu SN-38 aktiviert, um mit seinem Target, Topoisomerase I, interagieren zu können. Diese Verbindung induziert bei ihrer IC50 in LoVo-Zellen und HT-29-Zelllinien ähnliche Mengen an spaltbaren Komplexen. SN-38 induziert eine konzentrationsabhängige Bildung von spaltbaren Komplexen, die sich in LoVo-Zellen und HT-29-Zelllinien nicht signifikant unterscheidet. Die Zellakkumulation dieser Chemikalie ist deutlich unterschiedlich und erreicht in HT-29-Zellen stets höhere Werte als in LoVo-Zellen. Der Lacton-E-Ring dieser Verbindung und SN-38 hydrolysiert reversibel in wässrigen Lösungen, und die Umwandlung zwischen den Lacton- und Carboxylatformen ist pH- und temperaturabhängig. Die Leber ist hauptsächlich für die Aktivierung dieses Wirkstoffs zu SN-38 verantwortlich. Bei gleichen Konzentrationen dieses Medikaments und SN-38-Glucuronid ist die Rate der Beta-Glucuronidase-vermittelten SN-38-Produktion höher als die, die aus dieser Verbindung in sowohl Tumor- als auch Normalgewebe gebildet wird. Es wird auch in Darm, Plasma und Tumorgeweben zu SN-38 umgewandelt. Dieser Wirkstoff ist in SCLC-Zelllinien signifikant aktiver als in NSCLC-Zelllinien, während bei SN-38 kein signifikanter Unterschied zwischen histologischen Typen beobachtet wird.
In vivo In COLO 320 Xenografts induziert Irinotecan eine maximale Wachstumshemmung von 92 %. Eine Einzeldosis dieser Verbindung erhöht signifikant die Mengen an Topoisomerase I, die kovalent an die DNA im Magen, Zwölffingerdarm, Dickdarm und der Leber gebunden sind. Gleichzeitig zeigt die mit Irinotecan behandelte Gruppe signifikant höhere Mengen an DNA-Strangbrüchen in Kolonschleimhautzellen im Vergleich zur Kontrollgruppe.
Merkmale Irinotecan ist ein Prodrug, das zur Behandlung von metastasiertem Kolorektalkarzinom eingesetzt wird.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    LoVo and HT-29 cells

  • Konzentrationen

    0 μM -100 μM

  • Inkubationszeit

    48 hours

  • Methode

    Exponentially growing cells (LoVo and HT-29 cells) are seeded in 20 cm2 Petri dishes with an optimal cell number for each cell line (2 × 104 for LoVo cells, 105 for HT-29 cells). They are treated 2 days later with increasing concentrations of Irinotecan or SN-38 for one cell doubling time (24 hours for LoVo cells, 40 hours for HT-29 cells). After washing with 0.15 M NaCl, the cells are further grown for two doubling times in normal medium, detached from the support with trypsin-EDTA and counted in a hemocytometer. The IC50 values are then estimated as the this compound or this chemical concentrations responsible for 50% growth inhibition as compared with cells incubated without this compound or this chemical.
Tierstudie:

[5]
  • Tiermodelle

    Female nude mice with COLO 320 and WiDr xenografts

  • Dosierungen

    20 mg/kg

  • Verabreichung

    Administered via i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11914913/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16842384/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15182436/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9649129/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9033637/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21046105/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16317751/

Kundenproduktvalidierung

<p>In vitro cell uptake data showing the HA coating on HAC-PFP-DC nanoparticles significantly improves drug delivery into prostasphere and mammosphere cells enriched with CSCs. Fluorescence micrographs of mammosphere cells after incubated with the simple mixture of free DOX&CPT, PFP-DC nanoparticles, and HAC-PFPDC nanoparticles for 3 h at 37℃.</p>

, , Biomaterials, 2015, 72:74-89.

<p>Growth inhibitory effects of Irinotecan in human pancreatic cancer cells. Panc1 cells were plated in triplicates into 48-well plates at a density of 10,000 cells/ml. After 24 hours, complete culture medium was changed into fresh low-serum-containing medium (1% FBS) containing DMSO (control) or indicated doses of Irinotecan (Selleckchem). Cell viability 72 hours after treatment was determined by AlamarBlue assay (Invitrogen) according to manufacturer's instructions. Results are expressed as percentages of control, which was arbitrarily assigned 100% viability, and represented as the mean ± standard deviation (SD) of the tripicate wells. </p>

Dr. Edita Aksamitiene from Thomas Jefferson University, , Dr. Mikhail Menshikov of Cardiology Research Center

Sellecks Irinotecan (CPT-11) Wurde zitiert von 57 Publikationen

A pancreatic cancer organoid biobank links multi-omics signatures to therapeutic response and clinical evaluation of statin combination therapy [ Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00265-6] PubMed: 40812300
A patient-derived T cell lymphoma biorepository uncovers pathogenetic mechanisms and host-related therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8] PubMed: 40147445
Targeting of the G9a, DNMT1 and UHRF1 epigenetic complex as an effective strategy against pancreatic ductal adenocarcinoma [ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):13] PubMed: 39810240
A Novel Modulator of Resistance for Oxaliplatin-Based Therapy for Colorectal Cancer: The ESCRT Family Member VPS4A [ Cells, 2025, 14(12)929] PubMed: 40558556
Homologous Repair-Deficient Pancreatic Cancer: Refined Targeting of DNA Damage Response is an Effective Therapeutic Strategy [ United Eur Gastroent, 2025, 13(7):1328-1342] PubMed: 40823818
The Synergistic Effect of PARP Inhibitors and Irinotecan in Small Cell Lung Cancer Cells [ Cancer Res Treat, 2025, 10.4143/crt.2024.728] PubMed: 39788642
Proteomic profiling identifies upregulation of aurora kinases causing resistance to taxane-type chemotherapy in triple negative breast cancer [ Sci Rep, 2025, 15(1):3211] PubMed: 39863788
Species-specific in vivo exposure assessment and in vivo-in vitro correlation of the carboxylate esters prodrug HD56 targeting FK506 binding proteins: The pivotal role of humanized mice [ Drug Metab Dispos, 2025, 53(4):100049] PubMed: 40073534
Low-cost robotic manipulation of live microtissues for cancer drug testing [ Sci Adv, 2025, 11(20):eads1631] PubMed: 40367160
AMG 193, a Clinical Stage MTA-Cooperative PRMT5 Inhibitor, Drives Antitumor Activity Preclinically and in Patients With MTAP-Deleted Cancers [ Cancer Discov, 2024, 10.1158/2159-8290.CD-24-0887] PubMed: 39282709

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