Isoniazid

Katalog-Nr.S1937 Charge:S193701

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Technische Daten

Formel

C6H7N3O

Molekulargewicht 137.14 CAS-Nr. 54-85-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 27 mg/mL (196.87 mM)
Water 27 mg/mL (196.87 mM)
Ethanol 27 mg/mL (196.87 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Isoniazid ist ein Prodrug, das die Wirkung der Fatty Acid Synthase blockiert, indem es mit KatG interagiert, und zur Prävention und Behandlung von Tuberkulose eingesetzt wird.
In vitro Isoniazid ist ein Prodrug, das durch das mykobakterielle Katalase-Peroxidase-Enzym (KatG) in eine aktive Form umgewandelt werden muss, die dann eine letale Wirkung auf ein intrazelluläres Ziel oder Ziele ausübt. Diese Verbindung hochreguliert die Expression eines Operons, das fünf FAS II-Komponenten, einschließlich kasA und acpM, enthält. Dies führt zur Akkumulation von ACP-gebundenen Lipidvorläufern zu Mykolsäuren, die 26 Kohlenstoffatome lang und vollständig gesättigt sind. Diese Chemikalie gelangt durch passive Diffusion in die mykobakterielle Zelle. Sie selbst ist für die Bakterienzelle nicht toxisch, sondern wirkt als Prodrug und wird durch das mykobakterielle Enzym KatG aktiviert, eine multifunktionale Katalase-Peroxidase, die weitere Aktivitäten, einschließlich Peroxynitritase und NADH-Oxidase, aufweist. Der Wirkstoff hemmt die Zellwandlipidsynthese, gekoppelt mit den Erkenntnissen, dass hemmende INH-Addukte von NAD+/NADP+ aus dem Isonicotinoyl-Radikal gebildet werden, was das Feld von diesem Bereich wegführte. Es induziert einen konzentrationsabhängigen (0-40 mM) zytotoxischen Effekt in am ersten Tag behandelten HepG2-Zellen und wird nicht signifikant durch eine Abnahme der intrazellulären GSH-Konzentrationen beeinflusst.
In vivo Isoniazid erhöht das CYP2E1-Protein, und die 6-Hydroxychlorzoxazon-Bildungsrate ist in Leber bzw. Niere um das 2,7- und 2,2-fache erhöht. Diese Verbindung senkt den 20-HETE-Gehalt in Leber und Niere auf 34 % bzw. 15,6 % der Kontrolle, ohne die Gewebe-19-HETE-Konzentration signifikant zu verändern.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9616124/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11069675/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17074073/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9023573/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15205388/

Sellecks Isoniazid Wurde zitiert von 5 Publikationen

Repurposing Tamoxifen as Potential Host-Directed Therapeutic for Tuberculosis [ mBio, 2022, e0302422.] PubMed: 36475748
Pharmacological inhibition of fatty acid synthesis blocks SARS-CoV-2 replication [ Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4] PubMed: 34580494
Pharmacological Poly (ADP-Ribose) Polymerase Inhibitors Decrease Mycobacterium tuberculosis Survival in Human Macrophages [ Front Immunol, 2021, 12:712021] PubMed: 34899683
Repurposing diphenylbutylpiperidine-class antipsychotic drugs for host-directed therapy of Mycobacterium tuberculosis and Salmonella enterica infections [ Sci Rep, 2021, 11(1):19634] PubMed: 34608194
Enniatin A1, A Natural Compound with Bactericidal Activity against Mycobacterium tuberculosis In Vitro. [ Molecules, 2019, 25(1)] PubMed: 31861925

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