Isoprenaline (Isoproterenol) HCl

Isoprenaline (300 nM, 3 min) erhöht die partikuläre cGMP- und Cilostamid-inhibierte, niedrig-Km cAMP Phosphodiesterase (cAMP-PDE)-Aktivität um etwa 100% in intakten Rattenfettzellen. [1] Isoprenaline hemmt die Insulin-stimulierte Glukosetransportaktivität in Rattenadipozyten. Isoprenaline fördert in Abwesenheit von Adenosin eine zeitabhängige (t1/2 ca. 2 min) Abnahme der Zugänglichkeit von Insulin-stimuliertem Zelloberflächen-GLUT4 von > 50%, was direkt mit der beobachteten Hemmung der Transportaktivität korrelierte. [2] Isoprenaline (5 nM und 10 mM) erhöht die zyklischen AMP-Spiegel, und dieser Effekt wird durch Cilostamid (10 mM), durch Rolipram, einen zyklischen AMP-spezifischen PDE (PDE 4)-Inhibitor (10 mM) und durch zyklische GMP-erhöhende Mittel (50 nM ANF oder 30 nM SNP plus 100 nM DMPPO) potenziert. [3] Isoprenaline erhöht die transkriptionelle Aktivität des Gi alpha-2 Gens auf 140% des Kontrollwerts, während die genspezifische Hybridisierung für Gs alpha unverändert bleibt. [4] Isoprenaline (20 nM) erhöht die Amplitude des gesamten iK und bewirkt eine negative Verschiebung von etwa 10 mV in der Aktivierungskurve für iK, sowohl in Abwesenheit als auch in Anwesenheit von 300 nM Nisoldipin zur Blockade des L-Typ Ca2+-Stroms. Isoprenaline (20 nM) erhöht die spontane Schrittmacherfrequenz von Schrittmacherzellen des Sinusknotens um 16% in isolierten Kaninchen-Schrittmacherzellen. [5]