Isradipine

Katalog-Nr.S1662 Charge:S166203

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Technische Daten

Formel

C19H21N3O5
Molekulargewicht 371.39 CAS-Nr. 75695-93-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 74 mg/mL (199.25 mM)
Ethanol 74 mg/mL (199.25 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Isradipine (PN 200-110) ist ein potenter und selektiver L-Typ spannungsgesteuerter calcium channel Blocker, der zur Behandlung von Bluthochdruck eingesetzt wird.
Ziele
Calcium channel
In vitro Isradipine hemmt sowohl das Wachstum von Kulturen als auch den Sauerstoffverbrauch bei Epimastigoten des Trypanosoma cruzi Tulahuen-Stammes in mikromolaren Konzentrationen. Diese Verbindung erweist sich als das wirksamste Derivat sowohl in Wachstumskulturen (I50 = 20,8 mM) als auch bei der Sauerstoffaufnahme in vivo (I50 = 31,1 mM).
In vivo Isradipine reduziert die hypoxieinduzierte Aktivierung von calciumabhängigen Xanthinoxidasen, Monoaminoxidasen, zytosolischer Phospholipase A(2) und Cyclooxygenasen (COX-2) sowie die damit einhergehende Abnahme der freien Radikalbildung und Cytochrom-c-Freisetzung. Diese Verbindung verhindert hypobare Hypoxie sowie eine verstärkte Neurodegeneration und Gedächtnisstörung, die durch eine erhöhte Expression von Calpain und Caspase 3 induziert wird. Es (in einer Dosis von 1 mg/kg dreimal täglich) reduziert die Ethanolaufnahme um über 70 % bei ethanolbevorzugenden Ratten, die Reduktion der Ethanolaufnahme wird durch eine proportionale Zunahme des Wasserverbrauchs kompensiert und die hemmende Wirkung hielt während der gesamten 5 Tage der Behandlung an. Diese Chemikalie reduziert signifikant den Kollagengehalt der Arterienwand in beiden Stämmen, mit einer deutlichen Zunahme des Elastingehalts in der Halsschlagader, aber nicht in der Aortenwand bei spontan hypertensiven Ratten. Es unterdrückt die verstärkenden Eigenschaften von Morphin und Kokain und könnte eine wirksame Pharmakotherapie zur Behandlung von Kokain- und Heroinmissbrauch bei Mäusen sein.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9457486/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19385055/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1385678/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7994851/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1533936/

Sellecks Isradipine Wurde zitiert von 5 Publikationen

Repurposing amiodarone for bladder cancer treatment [ Cancer Res Commun, 2025, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0433] PubMed: 40353763
Independently paced Ca2+ oscillations in progenitor and differentiated cells in an ex vivo epithelial organ [ J Cell Sci, 2022, 135(14)jcs260249] PubMed: 35722729
Evidence for Specific Receptor-Mediated Toxicity of Pharmaceuticals in Aquatic Organisms Derived from Acute and Chronic Standard Endpoints [ Environ Toxicol Chem, 2021, 10.1002/etc.5018] PubMed: 33595135
Calcium channel blocker amlodipine besylate therapy is associated with reduced case fatality rate of COVID-19 patients with hypertension [ Cell Discov, 2020, 6(1):96] PubMed: 33349633
The Nonspecific Binding of Tyrosine Kinase Inhibitors to Human Liver Microsomes. [ Drug Metab Dispos, 2015, 43(12):1934-7] PubMed: 26443648

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