Ivermectin

Katalog-Nr.S1351 Charge:S135104

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Technische Daten

Formel

C₄₈H₇₄O₁₄

Molekulargewicht

875.09

CAS-Nr.

70288-86-7

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (114.27 mM)

Ethanol

20 mg/mL (22.85 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (5.71mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (5.71mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

Ivermectin ist ein Glutamat-gesteuerter Chloridkanal-Aktivator (GluCls), der als Breitspektrum-Antiparasitikum eingesetzt wird. Diese Verbindung ist ein spezifischer positiver allosterischer Effektor von P2X4 und α7 nikotinischen Acetylcholinrezeptoren (nAChRs). Es ist ein spezifischer Inhibitor des Impα/β1-vermittelten nukleären Imports und besitzt eine starke antivirale Aktivität sowohl gegen HIV-1 als auch gegen das Dengue-Virus. Diese Chemikalie induziert Autophagie über den AKT/mTOR-Signalweg und Mitophagie.

Ziele

chloride channel

In vitro

Ivermectin hat eine starke antivirale Aktivität sowohl gegen HIV-1 als auch gegen das Dengue-Virus, wobei beide stark auf den Importin-α/β-Kernimport angewiesen sind, in Bezug auf die HIV-1-Integrase bzw. die NS5-Polymeraseproteine (nicht-strukturelles Protein 5). Diese Verbindung bindet an eine neue Stelle am GABAA-Rezeptor und erhöht allosterisch die Affinität der GABA-Bindungsstelle in embryonalen Neuronen des Maus-Hippocampus. Es stört Neurotransmissionsprozesse, die durch die GluCl-Aktivität reguliert werden, indem es an Nematoden-Glutamat-gesteuerte Chloridkanäle (GluCls) bindet. Diese Chemikalie verringert die Menge des von Mikrofilarien freigesetzten Proteins.

In vivo

Ivermectin (1,25-10 mg/kg, intraperitoneal) reduziert signifikant den 24-Stunden-Alkoholkonsum und den intermittierenden limitierten Zugang (4 Stunden) zu Binge-Drinking sowie die operante Alkohol-Selbstverabreichung (1 Stunde). Diese Verbindung führt auch zu einer signifikanten Reduktion des 24-Stunden-Saccharin-Konsums, verändert jedoch nicht die operante Sucrose-Selbstverabreichung. Es verbessert die Überlebensrate von Mäusen, die durch eine letale Dosis LPS induziert wurde. Diese Chemikalie verringert signifikant die Produktion von TNF-alpha, IL-1ss und IL-6 in vivo und in vitro. Sie unterdrückt die LPS-induzierte NF-kB-Translokation.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22417684/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9770244/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21041637/

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Sellecks Ivermectin Wurde zitiert von 24 Publikationen

Nucleus-translocated glucokinase functions as a protein kinase to phosphorylate TAZ and promote tumour growth [ Nat Commun, 2025, 16(1):7156]	PubMed: 40759645
The aryl hydrocarbon receptor inhibits antigen presentation to promote progression of pancreatic ductal adenocarcinoma [ J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00874-4]	PubMed: 41203070
Anti-cancer small-molecule Inauhzin-C confines its cytotoxicity to cancer cells by targeting GRP78 [ Biomed Pharmacother, 2025, 189:118248]	PubMed: 40561593
N4BP1 is a nucleocytoplasmic shuttling protein and recognizes aggregates of the ubiquitin-like protein NEDD8 to protect cells under heat shock [ J Biol Chem, 2025, 301(9):110511]	PubMed: 40701250
Avermectins Inhibit Replication of Parvovirus B19 by Disrupting the Interaction Between Importin α and Non-Structural Protein 1 [ Viruses, 2025, 17(2)220]	PubMed: 40006975
Nuclear PD-L1 compartmentalization suppresses tumorigenesis and overcomes immunocheckpoint therapy resistance in mice via histone macroH2A1 [ J Clin Invest, 2024, 134(22)e181314]	PubMed: 39545415
The Dual-Targeted Fusion Inhibitor Clofazimine Binds to the S2 Segment of the SARS-CoV-2 Spike Protein [ Viruses, 2024, 16(4)640]	PubMed: 38675980
Ivermectin Strengthens Paclitaxel Effectiveness in High-Grade Serous Carcinoma in 3D Cell Cultures [ Pharmaceuticals (Basel), 2024, 18(1)14]	PubMed: 39861076
The CHARGE syndrome-associated protein FAM172A controls AGO2 nuclear import [ Life Sci Alliance, 2023, 6(8)e202302133]	PubMed: 37221016
RECOVER identifies synergistic drug combinations in vitro through sequential model optimization [ Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599]	PubMed: 37797618

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