Ketanserin

Katalog-Nr.S2232 Charge:S223201

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Technische Daten

Formel

C22H22FN3O3
Molekulargewicht 395.43 CAS-Nr. 74050-98-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 2 mg/mL (5.05 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Ketanserin (R41468, Ketanserinum) ist ein spezifischer 5-HT2A-Serotoninrezeptor-Antagonist mit einem Ki von 2,5 nM für Ratten- und Human-5-HT2A und wird als blutdrucksenkendes Medikament verwendet.
Ziele
5-HT2A 5-HT2C (Rat) 5-HT2C (Human)
2.5 nM(Ki) 50 nM(Ki) 100 nM(Ki)
In vitro

Ketanserin bewirkt eine dosisabhängige Hemmung der kontraktilen Reaktionen auf 5-Hydroxytryptamin von isolierten Ratten-Schwanzarterien, Hunde-Basilararterien, Karotisarterien, Koronararterien und Gastrosplenikalarterien, Hunde-Gastrosplenikalvenen und Hunde-Saphena-Venen. Diese Verbindung hemmt die Kontraktionen von Ratten-Schwanzarterien und Hunde-Saphena-Venen, die durch eine postjunktionale alpha-adrenerge Aktivierung verursacht werden. Es dämpft und kehrt in bestimmten Experimenten die vasokonstriktorische Reaktion auf 5-Hydroxytryptamin im perfundierten Meerschweinchenmagen um. Es wird festgestellt, dass diese Chemikalie die durch Noradrenalin, eine alpha 1-Adrenozeptor-vermittelte Reaktion, hervorgerufenen erregenden Reaktionen im Corpus geniculatum laterale abschwächt. Es verstärkt eher als abzuschwächen die hemmende Wirkung von 5-HT im Corpus geniculatum laterale. Diese Verbindung verlängert die Aktionspotentialdauer (APD) bei 50% Repolarisation um 218% und die APD bei 90% Repolarisation um 256%, ohne signifikanten Einfluss auf andere Aktionspotentialparameter in Ratten-Ventrikelmyozyten. Es führt zu einer konzentrations- und zeitabhängigen Hemmung der Ladungsfläche von Ito, bewertet durch Integration mit einer EC50 von 8,3 μM. Diese Chemikalie blockiert auch Ito und den anhaltenden Strom (ISus) dosisabhängig mit einer EC50 von 11,2 μM und hat keinen signifikanten Einfluss auf den einwärts gleichrichtenden Kaliumstrom und den L-Typ-Kalziumstrom.

In vivo

Ketanserin erzeugt eine dosisabhängige Antinozizeption in den Hot-Plate- und Essigsäure-induzierten Writhing-Tests mit ED50-Werten (95% Konfidenzintervall) von 1,51 bzw. 0,62 mg/kg, aber diese Verbindung hat keinen signifikanten Effekt auf den Tail-Flick-Test.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6113280/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3158835/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7923617/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1676334/

Kundenproduktvalidierung

Immunofluorescence labeling revealed the comparative protein expression level of c-Myc in the mouse (C57BL/6) hippocampus compared with the control group. ***p < 0.001 vs. sham group, ###p < 0.001 vs. CF+SPS+DMSO group, sssp < 0.001 vs. CF+SPS+ ketanserin group. Bar = 100 μm. Data were presented as mean ± SEM through ANOVA. Groups were compared by performing Bonferroni

Daten von [ , , Neurosignals, 2017, 25(1):39-53 ]

Sellecks Ketanserin Wurde zitiert von 5 Publikationen

Serotonin receptor 5-HT2A as a potential target for HCC immunotherapy [ J Immunother Cancer, 2025, 13(6)e011088] PubMed: 40550560
Serotonin-induced vascular permeability is mediated by transient receptor potential vanilloid 4 in the airways and upper gastrointestinal tract of mice [ Lab Invest, 2021, 1-14] PubMed: 33859334
Serotonin receptors 5-HTR2A and 5-HTR2B are involved in cigarette smoke-induced airway inflammation, mucus hypersecretion and airway remodeling in mice. [ Int Immunopharmacol, 2019, 10.1016/j.intimp.2019.106036] PubMed: 31787571
Antiproliferative activities of the second-generation antipsychotic drug sertindole against breast cancers with a potential application for treatment of breast-to-brain metastases. [ Sci Rep, 2018, 8(1):15753] PubMed: 30361678
Stimulation of Anxiety-Like Behavior via ERK Pathway by Competitive Serotonin Receptors 2A and 1A in Post-Traumatic Stress Disordered Mice. [ Neurosignals, 2017, 25(1):39-53] PubMed: 28977803

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