In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Ketoconazole hemmt Cyclosporinoxidase und Testosteron-6-beta-Hydroxylase mit einer IC50 von 0,19 mM bzw. 0,22 mM. Diese Verbindung ist ein Androgen-Biosynthese-Inhibitor.
Ziele
Cyclosporine oxidase
Testosterone 6 beta-hydroxylase
0.19 mM
0.22 mM
In vitro
Ketoconazole interagiert kompetitiv mit Androgen Receptor in intakten menschlichen Vorhautfibroblasten. Diese Verbindung konkurriert um die [3H]Dexamethason-Bindung an Fibroblasten-Glucocorticoidrezeptoren mit einer IC50 von 0,3 mM. Sie reduziert die Zellproliferation und den [3H]Thymidin-Einbau mit einer IC50 von 2,5 mM im serumunabhängigen HT29-S-B6-Kolonzellklon. Diese Chemikalie hemmt den Einbau von [3H]Thymidin mit einer IC50 von 2 μM bzw. 13 μM in der Evsa-T-Zelllinie und der MDA-MB-231-Zelllinie. Sie induziert eine Abnahme der Zellzahl in der S-Phase und eine entsprechende Zunahme des Prozentsatzes der Zellen in Go-G1 in HT29-S-B6-Zellen. Sie ist empfindlich gegenüber mehreren Malassezia-Spezies mit minimalen Hemmkonzentrationen (MHK) von 0,03 µg/mL.
In vivo
Ketoconazole (25 mg/kg, i.p.) senkt signifikant das Plasma-Corticosteron und reduziert die Kokain-Selbstverabreichung in niedriger Dosis, ohne die Nahrungsverstärkungsantwort bei Ratten zu beeinflussen. Diese Verbindung erhöht die AUC von oral verabreichtem Digoxin von 63 mg x h/L auf 411 mg x h/L bei Ratten. Sie erhöht die AUC von intravenös verabreichtem Digoxin von 93 mg × h/L auf 486 mg × h/L bei Ratten. Diese Chemikalie erhöht die Digoxin-Bioverfügbarkeit von 0,68 auf 0,84 bei Ratten, während die mittlere Absorptionszeit von 1,1 Stunden auf 0,3 Stunden reduziert wird.
Merkmale
Aktiver als sowohl Econazol als auch Miconazol gegen Malassezia-Spezies.
Fibroblasten werden für den Routine-Assay bis zur Konfluenz in fünf oder sechs 150 cm2 Gewebekulturflaschen kultiviert. Dies dauert in der Regel 4-6 Wochen ab der ersten Aussaat der Zelllinie. Alle Studien werden zwischen den Passagen 3-20 durchgeführt. Zwei Tage vor dem Assay wird das Medium auf ein fötales Kälberserum-freies Medium umgestellt. Dies wird 24 Stunden vor dem Assay erneut wiederholt. Kompetitionsassays werden mit 0,5-1,0 nM [3H]R1881 und zunehmenden Mengen der nichtradioaktiven Verbindungen durchgeführt. Die Bindung an geringaffine Stellen wird in Gegenwart von 5 × 10-7 M R1881 bestimmt und von der Ganzzellbindung von [3H]R 1881, die in Abwesenheit eines Inhibitors erhalten wurde, subtrahiert, um die Bindung an 5 hochaffine Stellen zu bestimmen.
HT29-S-B6 cells (5×105) are plated in 35-mm Petri dishes. The next day, the medium is changed and effectors are added in a small volume (10-20 μL). The incubation medium is renewed every day during the experiments. The same triplicate dishes are used for cell counts, [3H]thymidine incorporation, and flow cytometry. [3H]Thymidine (0.5 μCi) is allowed to incorporate for 24 hours; at the end of incubation, cells are rinsed with 1 mL of medium, detached with 1 mL of trypsin-EDTA, and diluted (1:3) with the culture medium. An aliquot (0.5-1 mL) is used for cell count with a Coulter Counter.
TPX2 enhances the transcription factor activation of PXR and enhances the resistance of hepatocellular carcinoma cells to antitumor drugs
[ Cell Death Dis, 2023, 14(1):64]
Hexokinase 2 confers radio-resistance in hepatocellular carcinoma by promoting autophagy-dependent degradation of AIMP2
[ Cell Death Dis, 2023, 14(8):488]
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