Ki16425

Katalog-Nr.S1315 Charge:S131504

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Technische Daten

Formel

C23H23ClN2O5S
Molekulargewicht 474.96 CAS-Nr. 355025-24-0
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 94 mg/mL (197.91 mM)
Ethanol 94 mg/mL (197.91 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Ki16425 ist ein kompetitiver, potenter und reversibler Antagonist von LPA1, LPA2 und LPA3 mit Ki-Werten von 0,34 μM, 6,5 μM und 0,93 μM in RH7777-Zelllinien und zeigt keine Aktivität bei LPA4, LPA5, LPA6.
Ziele
LPA1
(RH7777 cells)		 LPA3
(RH7777 cells)		 LPA2
(RH7777 cells)
0.34 μM(Ki) 0.93 μM(Ki) 6.5 μM(Ki)
In vitro Kil6425 hemmt bevorzugt LPA1- und LPA3-vermittelte Reaktionen, hat aber nur einen moderaten Effekt auf LPA2. Diese Verbindung hemmt die LPA-induzierte Ca(2+)-Antwort in THP-1-Zellen, 3T3-Fibroblasten und A431-Zellen, hatte aber nur einen marginalen Effekt in PC-12-Zellen und HL-60-Zellen, was bedeutet, dass es ein nützliches Werkzeug zur Bewertung der Beteiligung spezifischer LPA Receptor an der kurzfristigen Reaktion auf LPA zu sein scheint. Es hemmt die langfristige DNA-Synthese und Zellmigration, wie sie durch LPA in Swiss 3T3-Fibroblasten induziert wird. Diese Chemikalie reduziert die LPA-induzierte Aktivierung der p42/p44 Mitogen-aktivierten Proteinkinase (MAPK), während sie selbst als schwacher Stimulator von p42/p44 MAPK wirkt, Eigenschaften, die typisch für einen Protean-Agonisten sind. Es reduziert auch signifikant die NGF-induzierte Stimulation von p42/p44 MAPK und hemmt das NGF-stimulierte Neuritenwachstum in PC-12-Zellen. Es hemmt deutlich die COX-2-Proteinexpression, die durch Synovialflüssigkeiten induziert wird. Die Verstärkung der IL-1-Wirkung durch LPA auf die COX-2-Expression wird ebenfalls durch diese Verbindung gehemmt.
In vivo Ki-16425 (30 mg/kg, i.p.) blockiert LPA-induzierte neuropathische schmerzähnliche Verhaltensweisen vollständig, wenn es 30 Minuten, aber nicht 90 Minuten vor der Injektion von Lysophosphatidinsäure verabreicht wird, was darauf hindeutet, dass diese Verbindung ein kurzlebiger Inhibitor ist. Diese Chemikalie hemmt auch die durch Nervenverletzungen induzierte Hochregulierung von Caα2δ-1 im Spinalganglion und die Reduktion der SP-Immunreaktivität im dorsalen Rückenmark.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:[4]
  • Tiermodelle

    Male standard ddY-strain mice are used.

  • Dosierungen

    30 mg/kg.

  • Verabreichung

    Administered via i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14500756/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16945108/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18802115/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19222705/

Kundenproduktvalidierung

Daten von [ J Cell Mol Med , 2014 , 18(1), 156-69 ]

LPA treatment (2 uM) for 2 h in the presence of Ki16425 (10 uM, n = 40) results in a 40% decrease in FN-integrin adhesion compared with the cells treated with LPA alone (n = 40).

Daten von [ Front Physiol , 2014 , 5, 413 ]

Ethanol intake and preference in male mice treated with Ki16425 during 24 h. Ethanol intake (A) and ethanol preference (B) in wild-type mice treated with vehicle or Ki16425 (5 and 20 mg/kg, i.p.).

Daten von [ , , Neuropharmacology, 2016, 103:92-103 ]

MC3T3-E1 cells were treated with or without Ki16425 (20 μM; a specific inhibitor of LPA1/3) for 30 min were subsequently stimulated with LPA for 2 h; the CCN2 mRNA expression levels were measured by RT-qPCR. **P<0.01

Daten von [ , , Int J Mol Med, 2016, 37(2):468-74 ]

Sellecks Ki16425 Wurde zitiert von 26 Publikationen

Cancer-associated fibroblasts maintain critical pancreatic cancer cell lipid homeostasis in the tumor microenvironment [ Cell Rep, 2024, 43(11):114972] PubMed: 39535921
YAP/TAZ mediates resistance to KRAS inhibitors through inhibiting proapoptosis and activating the SLC7A5/mTOR axis [ JCI Insight, 2024, 9(24)e178535] PubMed: 39704172
Deficiency of lysophosphatidic acid receptor 3 decreases erythropoietin production in hypoxic mouse kidneys [ Lipids Health Dis, 2024, 23(1):381] PubMed: 39558335
Lysophosphatidic acid is associated with oocyte maturation by enhancing autophagy via PI3K-AKT-mTOR signaling pathway in granulosa cells [ J Ovarian Res, 2023, 16(1):137] PubMed: 37434211
Recapitulating early human development with 8C-like cells [ Cell Rep, 2022, 39(12):110994] PubMed: 35732112
Lysophosphatidic acid suppresses apoptosis of high-grade serous ovarian cancer cells by inducing autophagy activity and promotes cell-cycle progression via EGFR-PI3K/Aurora-AThr288-geminin dual signaling pathways [ Front Pharmacol, 2022, 13:1046269] PubMed: 36601056
LPA signaling acts as a cell-extrinsic mechanism to initiate cilia disassembly and promote neurogenesis [ Nat Commun, 2021, 12(1):662] PubMed: 33510165
Lysophosphatidic Acid-Induced EGFR Transactivation Promotes Gastric Cancer Cell DNA Replication by Stabilizing Geminin in the S Phase [ Front Pharmacol, 2021, 12:706240] PubMed: 34658851
LPA receptor1 antagonists as anticancer agents suppress human lung tumours. [ Eur J Pharmacol, 2020, 868:172886] PubMed: 31866407
Lysophosphatidic acid guides the homing of transplanted olfactory ensheathing cells to the lesion site after spinal cord injury in rats. [ Exp Cell Res, 2019, 379(1):65-72] PubMed: 30898547

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