In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Erteberel (LY500307) ist ein potenter, selektiver estrogen receptor β-Agonist mit einer EC50 von 0,66 nM, der eine 32-fache Selektivität gegenüber dem Östrogenrezeptor α aufweist. Es befindet sich derzeit in Phase 2.
Ziele
ERβ
0.66 nM(EC50)
In vitro
Erteberel (LY500307) zeigt eine potente Bindungsaffinität für ERα (Ki 2,68 nM) und ERβ (Ki 0,19 nM), wobei eine 14-fache Bindungsselektivität für die β-Isoform mittels 3H-Estradiol und rekombinanten, voll-humanen ERs in einem kompetitiven Bindungsassay erzeugt wird. Es zeigt eine volle Agonistenfunktion in beiden ERα- und ERβ-Assays (>90% relative Wirksamkeit), zeigt eine potente Hemmung gegenüber ERβ mit einer EC50 von 0,66 nM, die eine 32-fache Spezifität für ERβ gegenüber ERα aufweist, welches eine EC50 von 19,4 nM hat, gemessen mittels eines Transkriptionsassays in der kotransfizierten humanen Prostatakrebs-PC3/ER (α oder β)-ERE-Zelllinie. Die Kokristallstrukturen dieser Verbindung mit ERα und ERβ zeigen signifikante Unterschiede in der Art und Weise, wie sie in den Bindungstaschen bindet. Es zeigt eine andere Orientierung, die einer (ca. 180°)-Rotation auf seiner Bisphenolachse entspricht, und das A-Ring-Phenol, während es in beiden Strukturen an Histidin gebunden ist, befindet sich auf verschiedenen Seiten der Imidazolfunktionalität für diese Interaktion, was die beobachtete Selektivität für ERβ erklärt.
In vivo
Die orale Verabreichung von Erteberel (LY500307) (0,01-0,05 mg/kg) bei CD-1-Mäusen führt zu einer dosisabhängigen Reduktion des Prostatagewichts, hat in diesem Dosisbereich keine Auswirkung auf das Hoden- und SV-Gewicht und keine Auswirkung auf die T- und DHT-Spiegel bei bis zu 10 × der minimalen Wirksamkeitsdosis (0,1 mg/kg), während der nicht-selektive ER-Agonist Diethylstilbestrol (DES) eine signifikante Regression von Prostata, Hoden und SV sowie eine Senkung der T- und DHT-Spiegel zeigt.
Merkmale
Zeigt eine signifikant höhere Bindungsaktivität gegenüber ERβ als gegenüber ERα.
Sellecks Erteberel (LY500307) Wurde zitiert von 1 Publikation
The Role of Estrogen and Estrogen Analogues in
Friedreich’s Ataxia Cytoprotection.
[Timothy E. Richardson, et al. University of North Texas, 2014, Health Science Center at Fort Worth ]
RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.
VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.
NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
