Leflunomide

Katalog-Nr.S1247 Charge:S124703

Drucken

Technische Daten

Formel

C12H9F3N2O2
Molekulargewicht 270.21 CAS-Nr. 75706-12-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 54 mg/mL (199.84 mM)
Ethanol 54 mg/mL (199.84 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5.000mg/ml (18.50mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5.000mg/ml (18.50mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Leflunomide ist ein Pyrimidin-Synthese- und Proteintyrosinkinase-Inhibitor, der zu den DMARD gehört und als Immunsuppressivum verwendet wird. Der aktive Metabolit dieser Verbindung ist A77 1726, das die Dihydroorotat-Dehydrogenase (DHODH) hemmt. Diese Chemikalie ist auch ein Agonist des AhR.
Ziele
Dihydroorotate dehydrogenase
In vitro Leflunomide ist eigentlich ein Prodrug, das in vivo zu dem aktiven Metaboliten A771726 verarbeitet wird, von dem gezeigt wurde, dass es die Proliferation von mononukleären Zellen und T-Zellen hemmt. Diese Verbindung ist ein Inhibitor mehrerer Proteintyrosinkinasen mit IC50-Werten zwischen 30 mM und 100 mM in zellulären und enzymatischen In-vitro-Assays. Es ist in der Lage, die anti-CD3- und Interleukin-2 (IL-2)-stimulierte T-Zell-Proliferation zu hemmen. Dieses Medikament ist in der Lage, die p59fyn- und p56lck-Aktivität in In-vitro-Tyrosinkinase-Assays zu hemmen. Es hemmt auch die Ca2+-Mobilisierung in Jurkat-Zellen, die durch Anti-CD3-Antikörper stimuliert werden, aber nicht in solchen, die durch Ionomycin stimuliert werden. Diese Verbindung hemmt auch distale Ereignisse der Anti-CD3-monoklonalen Antikörperstimulation, nämlich die IL-2-Produktion und die IL-2-Rezeptorexpression auf menschlichen T-Lymphozyten. Es hemmt auch die Tyrosinphosphorylierung in CTLL-4-Zellen, die durch IL-2 stimuliert werden. Dieses immunmodulatorische Medikament kann seine Wirkungen entfalten, indem es das mitochondriale Enzym Dihydroorotat-Dehydrogenase (DHODH) hemmt, das eine Schlüsselrolle bei der De-novo-Synthese des Pyrimidin-Ribonukleotids Uridinmonophosphat (rUMP) spielt. Es verhindert die Expansion aktivierter und Autoimmun-Lymphozyten, indem es den Zellzyklusfortschritt aufgrund unzureichender rUMP-Produktion und unter Nutzung von Mechanismen unter Beteiligung von p53 stört.
In vivo Leflunomide ist in der Lage, die Allograft- und Xenograft-Abstoßung bei Nagetieren, Hunden und Affen zu verhindern und umzukehren.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8573583/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7759480/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10600330/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16904479/

Kundenproduktvalidierung

<p>Peritoneal macrophages were pretreated for 1 h with the leflunomide (100 umol/L), followed by treatment with 10 ug/ml rTsP53 for 6 h. Western blot analysis of P-STAT6 and STAT6 expression was performed. Corresponding staining for b-actin was carried out to control for equal loading. *P < 0.05 versus control group, <sup>#</sup>P < 0.05 versus rTsP53 group.</p>

Daten von [ Cell Immunol , 2014 , 288(1-2), 1-7 ]

<p>Peritoneal macrophages were stained for FITC-MR. Flow cytometry analysis of MFI. The result for one representative of three independent experiments is shown.</p>

Daten von [ Cell Immunol , 2014 , 288(1-2), 1-7 ]

<p>We found that the expression of Arg1, Ym1 and IL-10 on peritoneal macrophages incubated with leflunomide and rTsP53 were significantly down-regulated in comparison to treatment with rTsP53 alone.</p>

Daten von [ Cell Immunol , 2014 , 288(1-2), 1-7 ]

H1299, H460, A549 cells were treated with leflunomide or teriflunomide at indicated concentrations for 24 h.

Daten von [ , , Toxicol Lett, 2018, ]

Sellecks Leflunomide Wurde zitiert von 20 Publikationen

Proteogenomic characterization of non-functional pancreatic neuroendocrine tumors unravels clinically relevant subgroups [ Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14] PubMed: 40185092
Targeting the MARCH5-MFN2 axis to enhance mitochondrial fusion and sensitize multiple myeloma cells to venetoclax [ J Transl Med, 2025, 23(1):917] PubMed: 40814067
Vaccinia growth factor-dependent modulation of the mTORC1-CAD axis upon nutrient restriction [ J Virol, 2025, 99(2):e0211024] PubMed: 39817770
Coronavirus envelope protein activates TMED10-mediated unconventional secretion of inflammatory factors [ Nat Commun, 2024, 15(1):8708] PubMed: 39379362
Role of vaccinia virus growth factor in stimulating the mTORC1-CAD axis of the de novo pyrimidine pathway under different nutritional cues [ bioRxiv, 2024, 2024.07.02.601567] PubMed: 39005450
IDH2 stabilizes HIF-1α-induced metabolic reprogramming and promotes chemoresistance in urothelial cancer [ EMBO J, 2023, e110620.] PubMed: 36637036
Role of mitochondrial fusion proteins MFN2 and OPA1 on lung cellular senescence in chronic obstructive pulmonary disease [ Respir Res, 2023, 24(1):319] PubMed: 38110986
Dihydroorotate dehydrogenase promotes cell proliferation and suppresses cell death in esophageal squamous cell carcinoma and colorectal carcinoma [ Transl Cancer Res, 2023, 12(9):2294-2307] PubMed: 37859742
De novo pyrimidine synthesis fuels glycolysis and confers chemoresistance in gastric cancer [ Cancer Lett, 2022, S0304-3835(22)00321-4] PubMed: 35921972
UBE2T-mediated Akt ubiquitination and Akt/β-catenin activation promotes hepatocellular carcinoma development by increasing pyrimidine metabolism [ Cell Death Dis, 2022, 13(2):154] PubMed: 35169125

RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.

VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.

NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.