Levetiracetam (UCB-L059)

Katalog-Nr.S1356 Charge:S135601

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Technische Daten

Formel

C8H14N2O2
Molekulargewicht 170.21 CAS-Nr. 102767-28-2
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 34 mg/mL (199.75 mM)
Water 34 mg/mL (199.75 mM)
Ethanol 34 mg/mL (199.75 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Levetiracetam (UCB-L059, SIB-S1) ist ein Antikonvulsivum, das zur Behandlung von Epilepsie eingesetzt wird, und ein Agonist von muscarinic acetylcholine receptors (mAChR). Diese Verbindung moduliert auch den präsynaptischen P/Q-Typ spannungsabhängigen calcium (Ca2+) channel.
Ziele
Calcium channel
In vitro Levetiracetam (UCB-L059) und verwandte Verbindungen binden an SV2A, das in Fibroblasten exprimiert wird, was darauf hinweist, dass SV2A für seine Bindung ausreicht. Diese Verbindung hemmt irreversibel den hochspannungsaktivierten (HVA) Kalziumstrom in frisch isolierten CA1-Hippocampusneuronen von Ratten im Durchschnitt um etwa 18 %. Sie hemmt selektiv N-Typ-Ca2+-Kanäle von CA1-pyramidalen Hippocampusneuronen. Levetiracetam kehrt auch die hemmende Wirkung von DMCM auf GABA-induzierte Ströme in Hippocampusneuronen um.
In vivo Levetiracetam (UCB-L059) (17 mg/kg) bewirkt eine starke Unterdrückung von schallinduzierten klonischen Krämpfen bei Mäusen, und dieser schützende Effekt wird durch die gleichzeitige Verabreichung des Beta-Carbolins FG 7142 signifikant aufgehoben. Es entfaltet eine starke antikonvulsive Aktivität gegen sowohl fokale als auch sekundär generalisierte Anfälle bei vollständig Amygdala-kindelten Ratten, d.h. einem Modell der Temporallappenepilepsie. Diese Verbindung (13 mg/kg, 27 mg/kg oder 54 mg/kg, i.p.) unterdrückt dosisabhängig die Zunahme der Anfallsschwere und -dauer, die durch wiederholte Amygdala-Stimulation induziert wird. Es hat eine relativ kurze Halbwertszeit (etwa 2-3 Stunden) bei Ratten. Levetiracetam (5,4 mg/kg bis 96 mg/kg i.p.) hemmt dosisabhängig sowohl wilde Lauf- als auch tonisch-klonische Krämpfe bei der anfälligen Ratte für audiogene Anfälle. Es unterdrückt deutlich spontane Spike-and-Wave-Entladungen (SWD), lässt aber die zugrunde liegende EEG-Spur im GAERS-Modell der Petit-Mal-Epilepsie normal.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15917812/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11879381/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12086975/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9454787/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8991787/

Kundenproduktvalidierung

Levetiracetam reduces DNA, synaptic, and neurite damage caused by Dox. (A) An example of cortical cultures pre-treated with 5 μ M Lev and then Dox (0.01 μ M, overnight), fixed and stained with antibodies against MAP2c. Scale bar is 20 μ m. (B) Cortical neurons at 28–32 DIV were pre-treated with 5 μ M Lev, and then a vehicle or with Dox (0.01 μ M for 3 days, or 0.1 μ M, overnight) was added. Neurons were fixed, and stained for MAP2c, synapsin, and with the Hoechst dye, and imaged. Note that red MAP2c staining also includes Dox

Daten von [ , , Sci Rep, 2016, 6:25705. ]

Sellecks Levetiracetam (UCB-L059) Wurde zitiert von 6 Publikationen

Levetiracetam modulates brain metabolic networks and transcriptomic signatures in the 5XFAD mouse model of Alzheimer's disease [ Front Neurosci, 2023, 17:1336026] PubMed: 38328556
Levetiracetam Modulates Brain Metabolic Networks and Transcriptomic Signatures in the 5XFAD Mouse Model of Alzheimer's disease [ bioRxiv, 2023, 2023.11.10.566574] PubMed: 38014102
Pharmacokinetic, pharmacodynamic, and transcriptomic analysis of chronic levetiracetam treatment in 5XFAD mice: A MODEL-AD preclinical testing core study [ Alzheimers Dement (N Y), 2022, 8(1):e12329] PubMed: 36016830
A Low Dose of Aripiprazole Has the Strongest Sensitization Effect Among 19 Repositioned Bipolar Drugs in P-gp-overexpressing Drug-resistant Cancer Cells [ Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697] PubMed: 33517273
AMPA receptor antagonist perampanel affects glioblastoma cell growth and glutamate release in vitro. [ PLoS One, 2019, 14(2):e0211644] PubMed: 30716120
Levetiracetam mitigates doxorubicin-induced DNA and synaptic damage in neurons [Manchon JF, et al. Sci Rep, 2016, 6:25705] PubMed: 27168474

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