Linezolid (PNU-100766)

Katalog-Nr.S1408 Charge:S140802

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Technische Daten

Formel

C16H20FN3O4
Molekulargewicht 337.35 CAS-Nr. 165800-03-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 67 mg/mL (198.6 mM)
Ethanol 33 mg/mL (97.82 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Linezolid (PNU-100766) ist ein synthetisches Antibiotikum zur Behandlung schwerwiegender Infektionen.
In vitro

Linezolid (PNU-100766) ist ein Oxazolidinon, eine neue Klasse antibakterieller Mittel mit verbesserter Aktivität gegen Krankheitserreger. Es hemmt die Bildung des Initiationskomplexes sowohl mit den 30S- als auch mit den 70S-Ribosomenuntereinheiten von Escherichia coli und hemmt auch die Komplexbildung mit Staphylococcus aureus 70S-tight-couple-Ribosomen. Diese Verbindung ist ein potenter Inhibitor der zellfreien Transkription-Translation in E. coli und weist 50%ige Hemmkonzentrationen (IC50s) von 1,8 mM auf. Ihre MICs variieren leicht mit der Testmethode, dem Labor und der Bedeutung, die dünnen Schleiern bakteriellen Überlebens zugeschrieben wird, aber alle Arbeiter finden, dass die Suszeptibilitätsverteilungen eng und unimodal sind, mit MIC-Werten zwischen 0,5 und 4 mg/L für Streptokokken, Enterokokken und Staphylokokken. Der Wirkmechanismus beinhaltet die Hemmung der Proteinsynthese in einem sehr frühen Stadium und führt zu einer Mutation der 23S-rRNA, die die Bindungsstelle bildet. Es wird bei 50 °C bis 56 °C zu 7H10-Agarmedium (Difco) gegeben, das mit OADC (Ölsäure, Albumin, Dextrose und Katalase) ergänzt ist, indem die Verdünnungen verdoppelt werden, um eine Endkonzentration von 0,125 μg/mL bis 4 μg/mL zu erhalten. Linezolid zeigt eine ausgezeichnete In-vitro-Aktivität gegen alle getesteten Stämme (MICs ≤ 1 μg/ml), einschließlich derer, die gegen SIRE resistent sind.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9835522/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9333037/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10428937/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12730138/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12499228/

Kundenproduktvalidierung

Daten von [ Antimicrob Agents Chemother , 2014 , 58(7), 4113-22 ]

Auranofin inhibits MRSA toxin production and effectively clears intracellular bacteria. (a) Toxin production (ng/ml) in S. aureus MRSA USA300 after treatment with auranofin or control antibiotics (linezolid or vancomycin) for one hour (data corrected for organism burden). The results are presented as mean ± SD (n = 3). Statistical analysis was done by two-tailed Student’s ‘t’ test. Asterisks (**) indicate statistical significance in relation to the control (DMSO or water). P values of (**P ≤ 0.01) are considered significant. Detailed “P” values are listed below. α-hemolysin: control vs linezolid: 0.0027, control vs auranofin: 0.001. Panton-Valentine leukocidin: control vs linezolid: 0.0017, control vs auranofin: 0.0040. (b) MRSA USA300 infected J774A.1 cells were treated with auranofin and control antibiotics (vancomycin or linezolid) for 24 hours and the percent bacterial reduction was calculated compared to untreated control groups. The results are given as mean ± SD (n = 3). Two-tailed Student’s ‘t’ test was employed and P values of (*,# ≤ 0.05) are deemed significant. Auranofin was compared to controls (*) and to antibiotics (#). Detailed “P” values are listed below. Control vs linezolid: 0.0234, control vs vancomycin: 0.021, control vs auranofin: 0.02031, linezolid vs auranofin: 0.0397, vancomycin vs auranofin: 0.0491.

Daten von [ , , Sci Rep, 2016, 6:22571 ]

Efficacy of treatment of meticillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) murine skin lesions with auranofin 0.5%, 1% and 2%, linezolid and clindamycin (25 mg/kg), mupirocin (2%), fusidic acid (2%) and petroleum jelly (control). Statistical analysis was performed by the two-tailed Student

Daten von [ , , Int J Antimicrob Agents, 2016, 47(3):195-201 ]

Daten von [ , , Front Microbiol, 2018, 9:1175 ]

Sellecks Linezolid (PNU-100766) Wurde zitiert von 23 Publikationen

3D collagen high-throughput screen identifies drugs that induce epithelial polarity and enhance chemotherapy response in colorectal cancer [ Commun Biol, 2025, 8(1):1261] PubMed: 40847193
Assessment of Lipophilicity Parameters of Antimicrobial and Immunosuppressive Compounds [ Molecules, 2023, 28(6)2820] PubMed: 36985792
Assessment of Lipophilicity Parameters of Antimicrobial and Immunosuppressive Compounds [ Molecules, 2023, 28(6), 2820] PubMed: None
Efficacy of a Novel Antibacterial Agent Exeporfinium Chloride, (XF-73), Against Antibiotic-Resistant Bacteria in Mouse Superficial Skin Infection Models [ Infect Drug Resist, 2023, 16:4867-4879] PubMed: 37520450
Impaired Succinate Oxidation Prevents Growth and Influences Drug Susceptibility in Mycobacterium tuberculosis [ mBio, 2022, 13(4):e0167222] PubMed: 35856639
Mechanism underlying linezolid-induced peripheral neuropathy in multidrug-resistant tuberculosis [ Front Pharmacol, 2022, 13:946058] PubMed: 36160387
Activity of Drug Combinations against Mycobacterium abscessus Grown in Aerobic and Hypoxic Conditions [ Microorganisms, 2022, 10(7)1421] PubMed: 35889140
Anti-staphylococcus Antibiotics Interfere With the Transcription of Leucocidin ED Gene in Staphylococcus aureus Strain Newman. [ Front Microbiol, 2020, 11:265] PubMed: 32194524
Mitochondrial ROS promote macrophage pyroptosis by inducing GSDMD oxidation. [ J Mol Cell Biol, 2019,  pii: mjz020] PubMed: 30860577
A rapid, low pH, nutrient stress, assay to determine the bactericidal activity of compounds against non-replicating Mycobacterium tuberculosis. [ PLoS One, 2019, 14(10):e0222970] PubMed: 31589621

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