Loperamide HCl

Katalog-Nr.S2480 Charge:S248002

Drucken

Technische Daten

Formel

C29H33ClN2O2.HCl
Molekulargewicht 513.5 CAS-Nr. 34552-83-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 24 mg/mL (46.73 mM)
Ethanol 4 mg/mL (7.78 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 7.500mg/ml (14.61mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 150 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Loperamide HCl (ADL 2-1294, R-18553 Hydrochlorid) ist ein selektiver μ-Opioid Rezeptor Agonist Opioid mit einem Ki von 3,3 nM, 15-fach und 350-fach selektiver als der δ-Subtyp und der κ-Subtyp des Opioid Rezeptors, der gegen Durchfall infolge von Gastroenteritis oder entzündlicher Darmerkrankung eingesetzt wird.
Ziele
μ-opioid receptor δ-opioid receptor
3.3 nM(Ki) 48 nM(Ki)
In vitro

Loperamide weist im Vergleich zu den Delta- (Ki = 48 nM) und Kappa- (Ki = 1156 nM) humanen Opioid Receptor eine potente Affinität und Selektivität für den klonierten Mikro- (Ki = 3 nM) auf. Loperamide stimuliert potent die [35S]-Guanosin-5'-O-(3-thio)triphosphat-Bindung mit einem EC50 von 56 nM und hemmt die Forskolin-stimulierte cAMP-Akkumulation (IC50 = 25 nM) in Chinesischen Hamster-Ovarialzellen, die mit dem humanen mu Opioid Receptor transfiziert sind. Loperamide hemmt potent das Late-Phase-Formalin-induzierte Zucken nach intrapawaler Injektion (A50 = 6 mg). Loperamide ist ein starker Inhibitor von CES2 mit einem K(i) von 1,5 μM, hemmt aber CES1A1 nur schwach (IC50 = 0,44 mM). Loperamide blockiert reversibel dosisabhängig den Anstieg von [Ca2+]i, der durch hohe [K+] ausgelöst wird, mit einem IC50 von 0,9 mM. Loperamide (0,1-50 mM) führt zu einer konzentrationsabhängigen Reduktion des IBa-Peaks mit einem IC50-Wert von 2,5 mM und konnte bei der höchsten getesteten Konzentration IBa in Abwesenheit anderer pharmakologischer Wirkstoffe vollständig blockieren. Loperamide schwächt auch NMDA-evozierte Ströme, die bei einem Membranpotential von -60 mV aufgezeichnet wurden, mit einem IC50 von 73 mM ab.

In vivo

Loperamide, ein Opioid-Agonist, der die Blut-Hirn-Schranke nicht überwinden kann, hemmt sowohl die thermische als auch die mechanische Hyperalgesie, wenn es s.c. lokal über der tibialen Tumormasse (7,5-75 mg) oder entfernt, unter dem Nackenfell (4 mg/kg) bei Mäusen injiziert wird.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10087042/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15687373/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8183255/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15894068/

Kundenproduktvalidierung

<p>Low-micromolar amounts of loperamide inhibit MERS-CoV-induced cytopathology. Huh7 cells in 96-well plates were infected with MERS-CoV isolate EMC/2012 (MOI, 0.005) in the presence of 0 to 8 μM LPM (C). Cells were incubated for 2 days, and cell viability was monitored using an MTS assay. In addition, the potential toxicity of compound treatment only was monitored in parallel mock-infected Huh7 cell cultures. Graphs show the results (averages and standard deviations [SD]) of a representative experiment that was performed in quadruplicate. All experiments were repeated at least twice. For each compound, the calculated EC50, CC50, and SI values are given.</p>

, , Antimicrob Agents Chemother, 2014, 58(8):4875-4884.

Comparison of transit from the stomach over 12 h for animals treated with different concentrations of loperamide, prucalopride, and for DMSO-treated/control animals (dotted line) at 4 h (black), 9 h (light grey), and 12 h (dark grey) (n = 7–13 animals per group). (A) The percentage of rats in which all beads had exited the stomach, and (B) the percentage of beads that had exited the stomach (mean per treatment). Asterisks indicate the significance of each treatment relative to controls (*p < 0.05). Data show mean±SEM

Daten von [ , , Neurogastroenterol Motil, 2016, 28(8):1241-51 ]

Sellecks Loperamide HCl Wurde zitiert von 9 Publikationen

Proteogenomic characterization of non-functional pancreatic neuroendocrine tumors unravels clinically relevant subgroups [ Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14] PubMed: 40185092
Novel insights into mechanisms of inhibition of colonic motility by loperamide [ Front Neurosci, 2024, 18:1424936] PubMed: 39268036
Slowed gastrointestinal transit is associated with an altered caecal microbiota in an aged rat model [ Front Cell Infect Microbiol, 2023, 13:1139152] PubMed: 36998634
Assessment in vitro of interactions between anti-cancer drugs and noncancer drugs commonly used by cancer patients [ Anticancer Drugs, 2022, 10.1097/CAD.0000000000001344] PubMed: 36066384
Reversal of Infected Host Gene Expression Identifies Repurposed Drug Candidates for COVID-19 [ bioRxiv, 2020, 2020/9/20.4.7.30734] PubMed: 32511305
miR-21 enhances the protective effect of loperamide on rat cardiomyocytes against hypoxia/reoxygenation, reactive oxygen species production and apoptosis via regulating Akap8 and Bard1 expression. [ Exp Ther Med, 2019, 17(2):1312-1320] PubMed: 30680008
Gastric Emptying and Gastrointestinal Transit Compared among Native and Hydrolyzed Whey and Casein Milk Proteins in an Aged Rat Model. [ Nutrients, 2017, 9(12)] PubMed: 29236034
Tracking gastrointestinal transit of solids in aged rats as pharmacological models of chronic dysmotility. [Dalziel JE, et al. Neurogastroenterol Motil, 2016, 28(8):1241-51] PubMed: 27028044
Screening of an FDA-Approved Compound Library Identifies Four Small-Molecule Inhibitors of Middle East Respiratory Syndrome Coronavirus Replication in Cell Culture [de Wilde AH, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2014, 58(8):4875-84] PubMed: 24841269

RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.

VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.

NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.