Loratadine

Loratadine wird als selektiver Inhibitor von B(0)AT2 mit einem IC50 von 4 μM identifiziert, wobei es gegenüber mehreren anderen Mitgliedern der SLC6-Familie weniger aktiv oder inaktiv ist. [1] Diese Verbindung hemmt die Freisetzung von Histamin und LTC4 konzentrationsabhängig, wenn sie vor einer Der p 1 Antigen- oder Anti-Fc-epsilon-RI-Herausforderung in menschlichen Fc-epsilon-RI+-Zellen vorinkubiert wird. Sie hemmt auch (10-40%) die Freisetzung von Histamin, LTC4 und PGD2 aus gereinigten HLMC (16-68%), die durch Anti-Fc-epsilon-RI aktiviert werden. Diese Chemikalie verursacht eine konzentrationsabhängige Hemmung (10-40%) der Freisetzung von Histamin, Tryptase, LTC4 und PGD2 aus gereinigten HSMC (24-72%), die immunologisch mit Anti-Fc-epsilon-RI herausgefordert werden. [2] Es hemmt signifikant die durch Histamin induzierte IL-6- und IL-8-Sekretion mit einer stärkeren Wirksamkeit des aktiven Metaboliten in humanen Nabelschnurvenenendothelzellen (HUVEC). [3] Diese Verbindung blockiert hKv1.5-Kanäle konzentrations-, spannungs-, zeit- und gebrauchsabhängig, jedoch nur bei Konzentrationen, die viel höher sind als therapeutische Plasmaspiegel beim Menschen in Ltk-Zellen, die mit dem Gen für hKv1.5-Kanäle transfiziert wurden. [4] Es hemmt die Rhinoviruserzeugte ICAM-1-Hochregulierung sowohl in primären bronchialen als auch in transformierten (A549) respiratorischen Epithelzellen. Diese Chemikalie hemmt auch die Rhinoviruserzeugte ICAM-1-mRNA-Induktion dosisabhängig, und sie hemmt vollständig die Rhinoviruserzeugte ICAM-1-Promotoraktivierung. [5]