Loteprednol etabonate

Katalog-Nr.S1669 Charge:S166901

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Technische Daten

Formel

C24H31ClO7
Molekulargewicht 466.95 CAS-Nr. 82034-46-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 93 mg/mL (199.16 mM)
Ethanol 4 mg/mL (8.56 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Loteprednol etabonate ist ein potenter Glucocorticoid Receptor-Agonist, der zur Behandlung von Augenentzündungen aufgrund von Allergien eingesetzt wird.
Ziele
Glucocorticoid receptor
In vitro Loteprednol etabonate besitzt eine metabolisch labile Funktion, den 17beta-Ester, der dazu bestimmt ist, im systemischen Kreislauf schnell deaktiviert zu werden. Diese Verbindung weist eine Bindungsaffinität auf, die 4,3-mal höher ist als die von Dexamethason, wobei beide Verbindungen einen Hill-Faktor nahe 1 aufweisen, während PJ90 und PJ91 keine Affinität zum Rezeptor zeigen.
In vivo Direkt in das Gelenk verabreichtes Loteprednol etabonate blockiert effektiv die Entzündungsreaktion. Diese Verbindung verhindert die nachteiligen entzündlichen Wirkungen der Antigenwirkung in einem akuten experimentellen Arthritismodell an Kaninchen. Es (oral) erreicht den oberen GI-Trakt effektiv, aber nicht den Dickdarm, aufgrund von Absorption und/oder Zersetzung bei Ratten. Diese Chemikalie zeigt eine schnelle, dosisabhängige Elimination mit einer Gesamtblutclearance (CLtotal) von mehr als 60 ml/min/kg bei Ratten. Sie wird systemisch nach topischer Verabreichung resorbiert, kann schnell in die inaktiven Metaboliten umgewandelt und hauptsächlich über Galle und Urin aus dem Körper ausgeschieden werden.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2004037/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9987798/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7667192/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7667193/

Sellecks Loteprednol etabonate Wurde zitiert von 1 Publikation

Loteprednol etabonate alleviates NLRP3 inflammasome-associated inflammatory diseases in mice by suppressing the transcription of IL-1β [ Int J Biol Macromol, 2025, 306(Pt 3):141644] PubMed: 40032104

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