Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue

Katalog-Nr.S2181 Charge:S218103

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Technische Daten

Formel

C20H23BCl2N2O9
Molekulargewicht 517.12 CAS-Nr. 1201902-80-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (193.37 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension
0.5% hydroxyethyl cellulose

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 10.000mg/ml (19.34mM) Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% hydroxyethyl cellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue ist das Analogon von Ixazomib Citrate (MLN9708) aus WO2016165677A1. Ixazomib Citrate (MLN9708) wird bei Kontakt mit wässrigen Lösungen oder Plasma sofort zu Ixazomib (MLN2238), der biologisch aktiven Form, hydrolysiert. Ixazomib (MLN2238) hemmt die chymotrypsinähnliche proteolytische (β5)-Stelle des 20S proteasome mit einer IC50/Ki von 3,4 nM/0,93 nM in zellfreien Assays, weniger potent gegenüber β1 und geringer Aktivität gegenüber β2. Ixazomib (MLN2238) induziert autophagy. Phase 3.
Ziele
20S proteasome
(Cell-free assay)		 20S proteasome
(Cell-free assay)
0.93 nM(Ki) 3.4 nM

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20160034/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21724551/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30601533/
  • https://patents.google.com/patent/WO2016165677A1/en?oq=WO+2016165677

Kundenproduktvalidierung

LAT2 is degraded by proteasomes after treatment with alkylphospholipids. (A): 3-h treatment of NB4 cells before exposure to the proteasome inhibitor MG132 (10 M) prevented the reduction of LAT2 induced by 25 M ODPC. (B)(C): a similar effect was observed after exposure (30 min) of NB4 cells to the proteasome inhibitor MLN9708 (5 M) followed by treatment with 25 M ODPC (B) or 25 M perifosine (C).

Daten von [ , , Mol Cell Proteomics, 2012, 11(12): 1898-912 ]

Effect of proteasome inhibitors on [3H]-ryanodine binding. Panel A. Specific [3H]-ryanodine binding was measured in whole ventricle homogenates obtained in controls (C, white bars), after 30 min of ischemia (I, black bars) or after 30 min of ischemia followed by 60 minutes of reperfusion (IR, grey bars). MG132 was perfused at 0.5 μmol/L before ischemia (red bar, I) or from the very start of reperfusion (red bar, R). Values represent the mean ± S.E.M of different heartsas indicated in each bar *: p< 0.05 vs control or vs I + MG132. Panel B. Specific [3H]-ryanodine binding measured in hearts with the indicated concentration of ixazomib (ixa) perfused before ischemia. Values represent the mean ± S.E.M of values obtained in different hearts as indicated in each bar. *: p< 0.05 vs control

Daten von [ , , PLoS One, 2016, 11(8):e0161068 ]

Structure and IC50 determination of ixazomib. Results represent means of three independent biological replicates, error bars indicate standard deviations. Smears were stained using DiffQuik staining set, parasitemia was counted at 1000 RBCs. Statistical analysis was performed in R using ANOVA. * = p < 0.05, *** = p < 0.001 (compared to the DMSO treated culture). Experimental conditions: starting parasitemia 2% (dotted line), medium with inhibitory compounds exchanged in 12 h intervals, total cultivation duration 48 h. DC: DMSO treated culture (0.008%). UC: untreated culture. IC50: half maximal inhibitory concentration. RBCs: red blood cells.

Daten von [ , , Int J Parasitol Drugs Drug Resist, 2018, 8(3):394-402 ]

Sellecks Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue Wurde zitiert von 8 Publikationen

Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Loss of TDP-43 oligomerization or RNA binding elicits distinct aggregation patterns [ EMBO J, 2023, 42(17):e111719] PubMed: 37431963
A Drosophila model of diabetic neuropathy reveals a role of proteasome activity in the glia [ iScience, 2023, 26(6):106997] PubMed: 37378316
TRPA1 promotes melanosome phagocytosis in keratinocytes via PAR-2/CYLD axis [ J Dermatol Sci, 2022, S0923-1811(22)00125-6] PubMed: 35637111
HAPLN1 confers multiple myeloma cell resistance to several classes of therapeutic drugs [ PLoS One, 2022, 17(12:e0274704)] PubMed: 36480501
LAMP3 inhibits autophagy and contributes to cell death by lysosomal membrane permeabilization [ Autophagy, 2021, 1-19] PubMed: 34802379
Synergistic PIM kinase and proteasome inhibition as a therapeutic strategy for MYC-overexpressing triple-negative breast cancer [ Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00400-1] PubMed: 34525344
High Immunoproteasome Activity and sXBP1 in Pediatric Precursor B-ALL Predicts Sensitivity towards Proteasome Inhibitors [ Cells, 2021, 10(11)2853] PubMed: 34831075

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