Malotilate

Katalog-Nr.S1137 Charge:S113702

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Technische Daten

Formel

C12H16O4S2
Molekulargewicht 288.38 CAS-Nr. 59937-28-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 58 mg/mL (201.12 mM)
Ethanol 58 mg/mL (201.12 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Malotilate (NKK105) ist ein Medikament zur Behandlung der Leberzirrhose. Diese Verbindung ist eine Verbindung zur Verbesserung des Leberproteinmetabolismus, die selektiv die 5-lipoxygenase hemmt.
In vitro Malotilate erhöht in Konzentrationen von 0,1–100 μM die Kollagenaseaktivität in konzentrationsabhängiger Weise in den mehrschichtigen Kulturen, jedoch nicht in den Monoschichten. Diese Verbindung erhöht die Sekretion von MMP-1 und MMP-3 in den verwundeten mehrschichtigen Kulturen, jedoch nicht in den verwundeten Monoschichten. Es reduziert signifikant die Invasion der RLE-Monoschicht durch c-SST-2-Zellen. Diese Chemikalie verhindert die Zunahme der Permeabilität der RLE-Monoschicht durch Serumentzug. Sie unterdrückt die Tumormetastasierung, indem sie den Zell-Zell-Kontakt von Endothelzellen intensiviert und somit verhindert, dass Tumorzellen das vaskuläre Endothel invadieren.
In vivo Malotilate unterdrückt die Lungenmetastasierung und Lungenmetastasierung bei Ratten. Diese Verbindung verhindert Erhöhungen der Serummarker der Kollagensynthese vom Typ III und IV sowie die Akkumulation von Kollagenen, Laminin und Fibronektin in der Leber von Ratten. In Kombination mit CCl4 verringert es signifikant die Hydroxyprolin-Akkumulation in der Rattenleber, die Leber-Prolyl-4-Hydroxylase und die Leber- und Serum-Galactosylhydroxylysyl-Glucosyltransferase-Aktivitäten. Diese Chemikalie ist auch in der Lage, die Entwicklung morphologischer Veränderungen in der Leber von Ratten wie fokale Nekrose, Fetteinlagerungen und entzündliche Veränderungen zu verhindern. Es normalisiert auch nahezu vollständig die Standard-Leberfunktionstests. Diese Verbindung senkt die CYP2E1-Spiegel und erhöht die CYP2B1-Spiegel in hepatischen Mikrosomen von Ratten, während die CYP1A-Expression nicht verändert wird.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9673894/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9652751/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8907579/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2825640/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8185594/

Sellecks Malotilate Wurde zitiert von 1 Publikation

Inhibiting 5-lipoxygenase prevents skeletal muscle atrophy by targeting organogenesis signalling and insulin-like growth factor-1 [ J Cachexia Sarcopenia Muscle, 2022, 13(6):3062-3077] PubMed: 36221153

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