Manidipine 2HCl

Katalog-Nr.S2482 Charge:S248201

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Technische Daten

Formel

C35H38N4O6.2HCl
Molekulargewicht 683.62 CAS-Nr. 89226-75-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 137 mg/mL (200.4 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Manidipine 2HCl (CV-4093) ist eine HCl-Salzform von Manidipine, einem Calcium Channel Blocker mit einer IC50 von 2,6 nM, der klinisch als Antihypertensivum eingesetzt wird. Phase 4.
Ziele
Calcium channel
(Guinea-pig single ventricular cells )
2.6 nM
In vitro Bei einem Haltepotential von 37 mV verringert Manidipine den Ca2+-Strom bei Konzentrationen über 0,1 nM und hebt ihn bei 100 nM auf. Manidipine hemmt konzentrationsabhängig die Calcium-Konzentrations-Wirkungskurven. Manidipine hemmt die Koronararterie und die Nierenarterie mit pIC50-Werten von 9,3 nM bzw. 9,1 nM. Manidipine hemmt teilweise die sympathische Nervenaktivität und unterdrückt die mittlere arterielle Druckreaktion auf infundiertes Norepinephrin. Manidipine hemmt auch die Aldosteronsekretion. Manidipine erhöht sowohl den Harncalcium- als auch den Harnsäurespiegel. Darüber hinaus ist Manidipine in nanomolaren Konzentrationen wirksam bei der Modulation von Gentranskriptionen, die an entzündungsfördernden Veränderungen von Mesangialzellen beteiligt sind.
In vivo Manidipine (3 mg/kg und 10 mg/kg, p.o.) senkt den systolischen Blutdruck in den drei Typen von hypertensiven Ratten dosisabhängig. Bei einer Dosis von 10 mg/kg senkt Manidipine den Blutdruck zwischen 1 Stunde und 3 Stunden nach der Verabreichung von Manidipine auf den normotensiven Wert; die antihypertensive Wirkung hielt mindestens 8 Stunden an. Wenn Manidipine in einer Dosis von 10 µg/kg verabreicht wird, wird die hypotensive Wirkung deutlich verstärkt. Manidipine hemmt potent den Ca-Einwärtsstrom, wenn das Potential bei -60 mV liegt. Manidipine hemmt konsistent den durch Depolarisation auf 0 mV ausgelösten Ca-Strom. Eine niedrige Konzentration von Manidipine (1-3 nM) verstärkt jedoch den durch den depolarisierenden Puls von -20 mV ausgelösten Ca-Strom, wenn das Membranpotential bei -80 mV gehalten wird. Die durch Manidipine induzierte Hemmung des Ca-Stroms entwickelt sich langsam und es werden über 10 Minuten benötigt, um die maximale Hemmung zu erreichen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:[4]
  • Zelllinien

    Mesangial cells

  • Konzentrationen

    10 nM

  • Inkubationszeit

    Days 1, 3 and 5

  • Methode

    The mitogenic effect is measured by the amout of [3H]thymidine incorporated into DNA of human MCs and by assessment of cell proliferation. In brief, 1 × 105 quiescent cells is seeded into a 25-mL cell culture bottle and kept in low serum medium (0.1% FCS). On the following day, the cells are preincubated for 3 hours with Manidipine (10 nM) followed by stimulation with PDGF-BB (10 ng/mL) or incubated with low serum medium abone. The medium is replaced each day, and the cells are counted at days 1, 3 and 5.
Tierstudie:[5]
  • Tiermodelle

    Normotensive male Wistar-Kyoto rats and male stroke-prone SHR

  • Dosierungen

    1 mg/kg, 3 mg/kg and 10 mg/kg

  • Verabreichung

    Administered via p.o.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8287905/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8430602/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8430610/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1570335/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3210447/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2593383/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3681701/

Kundenproduktvalidierung

Manidipine decreases the accumulation of HCMV Early and Late proteins. HFFs were infected with HCMV AD169 and then treated with test compounds or DMSO as a control. NTZ-treated samples were also included as a control for inhibition of E and L protein expression. At the indicated times p.i., total cell extracts were prepared and analyzed by WB with anti-IEA, anti-UL44, and anti-UL99 antibodies. Tubulin immunodetection served as a loading control. Images are representative of three independent experiments.

Daten von [ , , Antiviral Res, 2018, 150:130-136 ]

Sellecks Manidipine 2HCl Wurde zitiert von 4 Publikationen

UGT8 mediated sulfatide synthesis modulates BAX localization and dictates apoptosis sensitivity of colorectal cancer [ Cell Death Differ, 2024, 10.1038/s41418-024-01418-y] PubMed: 39580596
Selective Translation of Maternal mRNA by eIF4E1B Controls Oocyte to Embryo Transition [ Adv Sci (Weinh), 2023, 10(11):e2205500] PubMed: 36755190
HCMV-IE2 promotes atherosclerosis by inhibiting vascular smooth muscle cells' pyroptosis [ Front Microbiol, 2023, 14:1177391] PubMed: 37234524
Evidence for Specific Receptor-Mediated Toxicity of Pharmaceuticals in Aquatic Organisms Derived from Acute and Chronic Standard Endpoints [ Environ Toxicol Chem, 2021, 10.1002/etc.5018] PubMed: 33595135

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