Maprotiline HCl

Maprotiline hemmt HERG-Kanäle, die in HEK-Zellen exprimiert werden, mit einer IC50 von 5,2 μM und HERG-Kanäle, die in Oozyten exprimiert werden, mit einer IC50 von 24 μM. Maprotiline blockiert offene Kanäle, hat aber keinen signifikanten Effekt auf geschlossene Kanäle. [1] Maprotiline ist ein tetrazyklisches Antidepressivum, das die Aufnahme von Noradrenaline stark hemmt, obwohl es bemerkenswert ist, dass es die serotonerge Aufnahme nicht hemmt. Maprotiline hat auch eine deutlich weniger ausgeprägte Alpha-Adrenergic Receptor-blockierende Aktivität als Amitriptylin. [2] Maprotiline verringert die Zellviabilität in Neuro-2a-Zellen konzentrations- und zeitabhängig. Maprotiline induziert Apoptose und erhöht die Caspase-3-Aktivierung. Maprotiline induziert auch [Ca(2+)](i)-Erhöhungen, die die Mobilisierung von intrazellulärem Ca(2+) aus dem endoplasmatischen Retikulum beinhalten. [3]

Maprotiline führt zu einer signifikanten Erhöhung der GluR1- und GluR2/3-Untereinheitsexpression im Nucleus accumbens und im dorsalen Striatum von Mäusen, wie durch Immunhistochemie nachgewiesen; und erhöht signifikant die GluR1- und GluR2/3-Expression im Hippocampus, wie durch Western-Blot-Analyse gezeigt. [4] Maprotiline hat eine starke entzündungshemmende Wirkung bei Ratten, und dieser Effekt ist mit den peripheren und supraspinalen Wirkungen des Medikaments verbunden. [5] Maprotiline beeinträchtigt das Lernen, wenn es vor dem Training verabreicht wird, aber kein statistisch signifikanter Effekt ist erkennbar, wenn es nach dem Training verabreicht wird. [6]