MPA (Medroxyprogesterone acetate)

Katalog-Nr.S2567 Charge:S256705

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Technische Daten

Formel

C24H34O4
Molekulargewicht 386.52 CAS-Nr. 71-58-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro Ethanol 15 mg/mL (38.8 mM)
DMSO 7 mg/mL (18.11 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Medroxyprogesterone acetate (MPA) ist ein synthetisches Progestin, das als potenter Progesterone Receptor-Agonist wirkt und zur Behandlung von abnormaler Menstruation oder unregelmäßigen Vaginalblutungen eingesetzt wird.
Ziele
progestogen Receptor
In vitro

Medroxyprogesterone acetate (MPA) hemmt das Enzym 3-Hydroxysteroid-Dehydrogenase, das an der reversiblen Umwandlung zwischen 5alpha-Dihydroprogesteron (DHP) und 3alpha, 5alpha-Tetrahydroprogesteron (THP) beteiligt ist, und kann daher die lokalen Wirkungen von DHP und THP im Gehirn beeinflussen.

Es reduziert die Sekretion von IL-6 und PTHrP aus menschlichen Brustkrebszellen. Diese Verbindung verringert dosisabhängig die Sekretion und mRNA-Expression von IL-6 und PTHrP in den KTC-2-Zellen.

MPA und Dexamethason erhöhen dosisabhängig die alpha-ENaC-Promoter-gesteuerte Luciferase-Aktivität in M-1-Zellen, die nicht durch Org31710 gehemmt wird, was darauf hindeutet, dass es alpha-ENaC PR-unabhängig reguliert. Diese Verbindung und Dexamethason, aber nicht Progesteron, erhöhen dosisabhängig alpha-ENaC und sgk1 mRNA in M-1 und in Madin-Darby canine kidney-C7-Zellen, beides Sammelrohrzelllinien.

Bei 0,1 nM verstärkt es signifikant die In-vitro-Produktion spezifischer Immunglobulin G (IgG)-Antikörper, ein Effekt, der die Interaktion des Progestins mit PRG-Rezeptoren zu involvieren scheint
In vivo

Medroxyprogesterone acetate (MPA) beeinträchtigt die verzögerte Gedächtniserhaltung im Wasser-Radial-Arm-Labyrinth (WRAM) und verschlimmert das Vergessen über Nacht im Morris-Labyrinth (MM) bei gealterten ovariektomierten (OVX) Ratten. Es verringert signifikant und Progesteron geringfügig die GAD-Spiegel im Hippocampus, während sowohl MPA als auch Progesteron die GAD-Spiegel im entorhinalen Kortex signifikant erhöhen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[6]
  • Zelllinien

    ISK cells

  • Konzentrationen

    29.3 µM

  • Inkubationszeit

    48 h

  • Methode

    Cells were treated with various concentrations of MPA (Medroxyprogesterone acetate) for 48 h.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    Wistar albino female rats

  • Dosierungen

    1, 2, 4, or 8 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16758493/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12729473/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16189295/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11576224/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20074654/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33937078/

Kundenproduktvalidierung

The analgesic effect of koumine was reversed in sciatic nerve chronic constriction injury rats by intrathecal treatment with medroxyprogesterone acetate. Medroxyprogesterone acetate (MPA) or dimethyl sulfoxide (DMSO, vehicle) was administered via an intrathecal catheter 10 days after sciatic nerve chronic constriction injury (CCI) surgery. After 30 min, koumine (7 mg kg−1 bw) or normal saline (NS) was administered by subcutaneous (s.c.) injection. The mechanical withdrawal threshold (MWT) of the hind paws was measured 1 h after completion of the drug or vehicle administration. The data are presented as the mean ± SEM (n = 6 per group) and were analyzed by one-way ANOVA followed by Bonferroni post hoc test at each time point. *P < 0.05 vs. the DMSO + NS group; # P < 0.05 vs. the DMSO + koumine group.

Daten von [ , , Molecular Pain, 2015, 11:46. ]

Sellecks MPA (Medroxyprogesterone acetate) Wurde zitiert von 16 Publikationen

Steroid-Modulated Transcription Synergistically Forms DNA Double-Strand Breaks With Topoisomerase II Inhibitor [ Cancer Sci, 2025, 10.1111/cas.70081] PubMed: 40231641
Investigating Aging-Related Endometrial Dysfunction Using Endometrial Organoids [ Cell Prolif, 2024, e13780.] PubMed: 39695355
Deficiency of UCHL1 results in insufficient decidualization accompanied by impaired dNK modulation and eventually miscarriage [ J Transl Med, 2024, 22(1):478] PubMed: 38769534
Inhibition of the transmembrane transporter ABCB1 overcomes resistance to doxorubicin in patient-derived organoid models of HCC [ Hepatol Commun, 2024, 8(5)e0437] PubMed: 38696353
The role of non-genomic actions of progesterone and its membrane receptor agonist in ovarian cancer cell death [ Cancer Rep (Hoboken), 2024, 7(1):e1934] PubMed: 38013666
Genome-wide CRISPR screening reveals ADCK3 as a key regulator in sensitizing endometrial carcinoma cells to MPA therapy [ Br J Cancer, 2023, 129(4):601-611] PubMed: 37402867
Elevated high-mannose N-glycans hamper endometrial decidualization [ iScience, 2023, 10.1016/j.isci.2023.108170] PubMed: 37915610
RNA-seq and ATAC-seq analysis of CD163+ macrophage-induced progestin-insensitive endometrial cancer cells [ Cancer Med, 2023, 12(5):5964-5978] PubMed: 36373483
Long-Acting Technologies for Prevention of HIV and Unplanned Pregnancy [ ProQuest, 2023, 30314559] PubMed: none
ABX-1431 inhibits the development of endometrial adenocarcinoma and reverses progesterone resistance by targeting MGLL [ Cell Death Dis, 2022, 13(12):1067] PubMed: 36550099

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