Megestrol Acetate

Katalog-Nr.S1304 Charge:S130403

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Technische Daten

Formel

C24H32O4

Molekulargewicht 384.51 CAS-Nr. 595-33-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO (mit 50 °C warmem Wasserbad erwärmt) 25 mg/mL (65.01 mM)
Ethanol 19 mg/mL (49.41 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

0.950mg/ml (2.47mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 19 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

0.475mg/ml (1.24mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Megestrol Acetate (BDH1298, SC10363) ist ein synthetisches progestogen, das zur Behandlung von Brustkrebs und Appetitlosigkeit eingesetzt wird.
Ziele
progestogen Receptor Androgen Receptor
In vitro Megestrol Acetate hemmt die Expression der zytoplasmatischen Aromatase durch nukleares C/EBPβ bei Reperfusionsverletzung-induzierter ischämischer Rattenhippocampus. Megestrol Acetate erhöht signifikant die Proliferation, Migration und adipozytäre Differenzierung von aus Fettgewebe stammenden Stammzellen (ASCs) in einer dosisabhängigen Weise. Megestrol Acetate reguliert auch Gene stromabwärts des Glukokortikoidrezeptors (GR) in ASCs hoch.
In vivo Megestrol Acetate senkt signifikant die zirkulierenden Konzentrationen von Estradiol (E2) und Testosteron (T) bei weiblichen Fischen oder 11-Ketotestosteron (11-KT) bei männlichen Fischen. Die Exposition gegenüber Megestrol Acetate reguliert die Transkription bestimmter Gene entlang der Hypothalamus-Hypophysen-Gonaden (HPG)-Achse signifikant herunter. Megestrol Acetate führt zu einer fortschreitenden Verschlechterung der Glukosetoleranz, mit einem signifikanten Anstieg der mittleren Nüchternplasmaglukosekonzentrationen und einer Abnahme der mittleren Plasmaglukose-Clearance-Raten nach 6 und 12 Monaten Behandlung bei Katzen. Megestrol Acetate führt auch zu einer fortschreitenden Abnahme sowohl der Ruhekortisolkonzentrationen im Plasma als auch der Kortisolkonzentrationen nach ACTH-Stimulation bei Katzen. Megestrol Acetate (50 mg/kg/Tag) über 9 Tage erhöht signifikant die Nahrungs- und Wasseraufnahme im Vergleich zu unbehandelten Kontrollen. Megestrol Acetate (50 mg/kg/Tag) erhöht signifikant (90-140%) die Neuropeptid Y-Konzentrationen im Nucleus arcuatus (wo Neuropeptid Y synthetisiert wird), im lateralen Hypothalamusbereich (durch den die Neuronen des Nucleus arcuatus projizieren) und im medialen präoptischen Bereich, im ventromedialen Nucleus und im dorsomedialen Nucleus bei Ratten.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21114983/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25972147/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24647012/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3039622/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7883035/

Kundenproduktvalidierung

HEC-1A cells were treated with pterostilbene (75 μM), megestrol acetate (75 μM) or the combination for 24 h. Whole cell lysates were collected and measured for the change of cell cycle and apoptosis pathways by Western blot. Results are representative of 3 or more preparations.

Daten von [ , , Sci Rep, 2017, 7(1):12754 ]

Kaempferol and ER/PR inhibitor suppress the migration and Rho activity of MCF-7 cells. Notes: (A) MCF-7 ER+/PR+ breast cancer cells were allowed to migrate in response to 20 μmol/L kaempferol and/or 0.1 nmol/L AZD9496 (ER inhibitor) and 200 μmol/L megestrol acetate (PR inhibitor) for 6 h. Results are presented as mean ± SD of 5 independent experiments. (B, C) MCF-7 cells were incubated with 20 μmol/L kaempferol and/or 0.1 nmol/L AZD9496 and 200 μmol/L MA for 1 h, and then subjected to the RhoA (B) and Rac1 (C) activity assays. The relative levels of Rho activity were normalized to the average value of controls. Results are presented as mean ± SD of 3 independent experiments. Abbreviations: AZD, AZD9496; Ctrl, control; ER, estrogen receptor; MA, megestrol acetate; ns, no significance; PR, progesterone receptor.

Daten von [ , , Onco Targets Ther, 2017, 10:4809-4819 ]

Sellecks Megestrol Acetate Wurde zitiert von 11 Publikationen

Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] PubMed: 35118583
Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918] PubMed: 34383271
Establishment and characterization of the NCC-GCTB4-C1 cell line: a novel patient-derived cell line from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4] PubMed: 34731453
Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z] PubMed: 34304386
Establishment and characterization of patient-derived cancer models of malignant peripheral nerve sheath tumors. [ Cancer Cell Int, 2020, 19;20:58] PubMed: 32099531
Establishment and characterization of a novel cell line, NCC-TGCT1-C1, derived from a patient with tenosynovial giant cell tumor [ Hum Cell, 2020, 10.1007/s13577-020-00425-8] PubMed: 32886306
Establishment and characterization of NCC-MFS2-C1: a novel patient-derived cancer cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2020, 10.1007/s13577-020-00420-z] PubMed: 32870449
Pterostilbene, a natural phenolic compound, synergizes the antineoplastic effects of megestrol acetate in endometrial cancer. [Wen W, et al. Sci Rep, 2017, 7(1):12754] PubMed: 28986550

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