Menadione (Vitamin K3)

Katalog-Nr.S1949 Charge:S194902

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Technische Daten

Formel

C11H8O2
Molekulargewicht 172.18 CAS-Nr. 58-27-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 34 mg/mL (197.46 mM)
Ethanol 34 mg/mL (197.46 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 1.700mg/ml (9.87mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 34 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 1.700mg/ml (9.87mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 34 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Menadione (Vitamin K3), eine fettlösliche Verbindung, ist ein Inhibitor von Cdc25 phosphatase und mitochondrialer DNA polymerase γ (pol γ) und wird als Nahrungsergänzungsmittel verwendet.
Ziele
Cdc25 phosphatase DNA polymerase γ
In vitro

Menadione (Vitamin K3) verhindert die mitochondriale Ca(2+)-Aufnahme in normalen pankreatischen Azinuszellen, was eine schnelle Ausbreitung von Ca(2+) in der Zelle ermöglicht. Die induzierte mitochondriale Depolarisation ist auf die Induktion der Permeabilitätsübergangspore zurückzuführen. Bei nicht-toxischer Konzentration führt diese Verbindung zu einer kurzen Aktivierung der extrazellulären signalregulierten Kinase (ERK) und der c-Jun N-terminalen Kinase (JNK) in der RALA255-10G Ratten-Hepatozyten-Zelllinie. Es ist gleich wirksam gegen multiresistente und parentale Leukämiezelllinien mit IC50-Werten von 13,5 mM bzw. 18 mM. Die Verbindung hemmt die Inkorporation von radioaktivem Thymidin, Uridin und Aminosäuren in DNA, RNA und Protein in drei menschlichen Krebszelllinien. Bei 1-20 mM hemmt es die Zellproliferation von AR4-2J-Zellen dosis- und zeitabhängig. Eine Konzentration von 100 mM verursacht einen schnellen Zelltod. Dieser Wert (100 mM) induziert DNA-Schmierung in der Elektrophorese, was auf Nekrose hindeutet, während niedrigere Konzentrationen (10-20 mM) eine DNA-Leiter induzieren, was auf Apoptose hindeutet. Konzentrationen von 1-20 mM induzieren Wildtyp-P53, während 100 mM eine geringere Wirkung auf Wildtyp-P53 hat. Die Behandlung damit beeinflusst deutlich die mitochondriale Funktion von Jurkat-T-Zellen, indem sie einen Kollaps des inneren Transmembranpotenzials (DeltaPsi(m)) und eine Abnahme der inneren Membranmasse induziert, was durch N-Acetylcystein vollständig rückgängig gemacht werden konnte.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

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  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12774020/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2018560/
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Sellecks Menadione (Vitamin K3) Wurde zitiert von 9 Publikationen

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Sex differences in brain tumor glutamine metabolism reveal sex-specific vulnerabilities to treatment [ Med -N Y, 2022, S2666-6340-2200365-8] PubMed: 36108629
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DNA glycosylase deficiency leads to decreased severity of lupus in the Polb-Y265C mouse model [ DNA Repair (Amst), 2021, 105:103152] PubMed: 34186496
Repurposing FDA approved drugs as radiosensitizers for treating hypoxic prostate cancer [ BMC Urol, 2021, 21(1):96] PubMed: 34210300
Synthetic vitamin K analogs inhibit inflammation by targeting the NLRP3 inflammasome [ Cell Mol Immunol, 2020, 10.1038/s41423-020-00545-z] PubMed: 32917982
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NQO1 Is a Determinant for Cellular Sensitivity to Anti-Tumor Agent Napabucasin [ Am J Cancer Res, 2020, 1;10(5):1442-1454] PubMed: 32509390
Ubiquitin Modification by the E3 Ligase/ADP-Ribosyltransferase Dtx3L/Parp9. [ Mol Cell, 2017, 66(4):503-516] PubMed: 28525742

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