Mesalazine (5-ASA)

Katalog-Nr.S1681 Charge:S168102

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Technische Daten

Formel

C7H7NO3
Molekulargewicht 153.14 CAS-Nr. 89-57-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 31 mg/mL (202.42 mM)
Ethanol 31 mg/mL (202.42 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Mesalazine (5-ASA) ist ein spezifischer Hemmer der TNF -induzierten IKK-Aktivität, das zur Behandlung von entzündlichen Darmerkrankungen eingesetzt wird.
Ziele
IKK
In vitro

Mesalamin hemmt das Enzym 3-Hydroxysteroid-Dehydrogenase, das an der reversiblen Umwandlung zwischen DHP und THP beteiligt ist, und kann daher die lokalen Wirkungen von DHP und THP im Gehirn beeinflussen. Mesalamin, ein entzündungshemmendes Aminosalicylat, hemmt dosisabhängig die IL-1-stimulierte NF-kappaB-abhängige Transkription, ohne den IkappaB-Abbau oder die nukleare Translokation und DNA-Bindung der transkriptionell aktiven NF-kappaB-Proteine RelA, c-Rel oder RelB zu verhindern. Mesalamin hemmt die IL-1-stimulierte RelA-Phosphorylierung.

Mesalamin erhöht die Zelladhäsion, die durch einen Zelladhäsionsassay und Transzellularwiderstandsmessung gemessen wird. Die Mesalaminbehandlung stellt die membranöse Expression der Adhäsionsmoleküle E-Cadherin und β-Catenin wieder her.

Mesalamin oder Sulfasalazin (2 mM), aber nicht Sulfapyridin, reduziert signifikant die Expression des TC22-Transkripts und reduziert signifikant die Expression des TC22-Proteins dosisabhängig und reversibel.

Mesalamin induziert die membranöse Expression von E-Cadherin und erhöht die interzelluläre Adhäsion. Die Mesalaminaktivität moduliert die E-Cadherin-Glykosylierung und erhöht sowohl die mRNA- als auch die Proteinexpression von GnT-III und seine Aktivität, wie durch erhöhte E4-Lektin-Reaktivität nachgewiesen.

Mesalamin (0,1-1 mM) zeigt eine erhebliche Hemmung der Peroxynitrit-vermittelten Luminol-Chemilumineszenz in dosisabhängiger Weise, was darauf hindeutet, dass Mesalamin Peroxynitrit direkt abfangen kann. Mesalamin hemmt nur bei höherer Konzentration (1 mM) das Hydroxylradikal-Addukt, während es die Elektronenspinresonanz (ESR)-Spektren verschiebt.

In vivo

5-ASA entfaltet im aberranten Krypten-Mausmodell potente antineoplastische Wirkungen, die durch PPARγ vermittelt werden.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[6]
  • Zelllinien

    BVECs

  • Konzentrationen

    1 mM

  • Inkubationszeit

    1 h

  • Methode

    Cells were treated with indicated concentration of drug for an hour.
Tierstudie:

[7]
  • Tiermodelle

    A/JOlaHsd mic

  • Dosierungen

    200 mg/kg

  • Verabreichung

    p.o.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10473604/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23146664/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19369484/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24184502/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23529546/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34447797/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23843037/

Sellecks Mesalazine (5-ASA) Wurde zitiert von 6 Publikationen

S1PR1-biased activation drives the resolution of endothelial dysfunction-associated inflammatory diseases by maintaining endothelial integrity [ Nat Commun, 2025, 16(1):1826] PubMed: 39979282
Polygonum hydropiper L. ethanol extract attenuates ferroptosis and ulcerative colitis by modulating glutathione metabolism through inhibition of KEAP1-Nrf2 interaction [ Phytomedicine, 2025, 146:157096] PubMed: 40743903
Neohesperidin protects against colitis-associated colorectal cancer in mice via suppression of the NF-κB/p65 and MAPK pathways [ J Nutr Biochem, 2024, 136:109804] PubMed: 39547268
Alleviating effect of Nexrutine on mucosal inflammation in mice with ulcerative colitis: Involvement of the RELA suppression [ Immun Inflamm Dis, 2024, 12(1):e1147] PubMed: 38270298
Effect of Lactobacillus johnsonii Strain SQ0048 on the TLRs-MyD88/NF-κB Signaling Pathway in Bovine Vaginal Epithelial Cells [ Front Vet Sci, 2021, 8:670949] PubMed: 34447797
The NF-κB inhibitor, SC75741, is a novel antiviral against emerging tick-borne bandaviruses [ Antiviral Res, 2020, 185:104993] PubMed: 33296695

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