Milrinone

Katalog-Nr.S2484 Charge:S248401

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Technische Daten

Formel

  C12H9N3O
Molekulargewicht 211.22 CAS-Nr. 78415-72-2
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 42 mg/mL (198.84 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Milrinone (Win 47203, Primacor) ist ein Phosphodiesterase 3 (PDE3)-Inhibitor, der zur Steigerung der Herzkontraktilität eingesetzt wird.
Ziele
ATPase PDE3 PDE2
2.1 μM 5.2 μM
In vitro

Milrinone bewirkt eine konzentrationsabhängige Zunahme des cAMP-Spiegels in Kaninchen- und menschlichen Thrombozyten mit ähnlicher Potenz. Diese Verbindung hemmt die Aggregation menschlicher Thrombozyten mit einer mittleren Hemmkonzentration (IC50) von 2 mM. Es erhöht konzentrationsabhängig den linksventrikulären Entwicklungsdruck (LVDP) und die Kontraktilität. Diese Chemikalie erhöht konzentrationsabhängig cAMP in Kaninchen-Koronargefäß-Glattmuskelzellen. Es erhöht das intrazelluläre zyklische Adenosinmonophosphat durch Hemmung der Typ III Phosphodiesterase. Diese Verbindung ist ein potenter (IC50 = 0,16–0,90 mM) und selektiver (100-fach Peak III relativ zu Peak I) Peak III-Hemmer. Eine signifikante Zunahme des cAMP-Gehalts geht mit einer signifikanten Vasorelaxation einher.

In vivo

Milrinone hemmt PDE4 zusätzlich zur PDE3-Aktivität im Kaninchenherzen. Diese Verbindung (>10 µM) verursacht größere Erhöhungen des intrazellulären cAMP und Kalziums als Cilostazol. Es verursacht ähnliche Erhöhungen der Herzfrequenz, des Herzzeitvolumens und des linksventrikulären +dP/dt sowie eine Abnahme des enddiastolischen Drucks und des systemischen Gefäßwiderstands bei narkotisierten Hunden. Diese Chemikalie führt zu signifikanten Verbesserungen der rechtsventrikulären Funktion sowie zu signifikanten Verbesserungen des pulmonalen Gefäßwiderstands, des pulmonalen Blutflusses und der linksventrikulären Füllung bei Mischlingshunden, die eine Pulmonaliskatheterisierung durchliefen.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10511123/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8659556/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2845058/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12652111/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8894186/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9066407/

Kundenproduktvalidierung

<p>Viability of H9c2 cells incubated with MRN-HSA-NPs (black bars) compared with MRN-Lactate (grey bars) at different MRN concentrations, at (a) 4 hours, (b) 24 hours and (c) 48 hours. The graph shows a representative result of mean±SD (n=3). ****P<0.0001, ***P<0.001, **P<0.01 and *P<0.05 were considered significant based on Sidak’s posthoc analysis.</p>

, , Mol Pharm, 2017, doi: 10.1021/acs.molpharmaceut.7b00360

Sellecks Milrinone Wurde zitiert von 8 Publikationen

Transcriptional insights on the incomplete cytoplasmic maturation and developmental potential of oocytes cultured without granulosa cells in mice [ BMC Genomics, 2025, 26(1):270] PubMed: 40102748
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
The function of Nucleoporin 37 on mouse oocyte maturation and preimplantation embryo development [ J Assist Reprod Genet, 2022, 10.1007/s10815-021-02330-x] PubMed: 35022896
Albumin Nanoparticle Formulation for Heart-Targeted Drug Delivery: In Vivo Assessment of Congestive Heart Failure [ Pharmaceuticals (Basel), 2021, 14(7)697] PubMed: 34358122
Synthesis and characterization of peptide conjugated human serum albumin nanoparticles for targeted cardiac uptake and drug delivery [ PLoS One, 2021, 16(9):e0254305] PubMed: 34591850
Glucocorticoid-induced CREB activation and myostatin expression in C2C12 myotubes involves phosphodiesterase-3/4 signaling [Xie Y, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2018, 503(3):1409-1414] PubMed: 30025893
A novel milrinone nanoformulation for use in cardiovascular diseases: preparation and in vitro characterization. [Lomis N, et al. Mol Pharm, 2017, 10.1021/acs.molpharmaceut.7b00360] PubMed: 28837343
Novel Milrinone Nanoformulation for Use in Cardiovascular Diseases: Preparation andin VitroCharacterization [ Mol Pharmaceut, 2017, Vol 15/Issue 7] PubMed: none

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