Mitoxantrone Dihydrochloride (NSC 301739)

Katalog-Nr.S2485 Charge:S248503

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Technische Daten

Formel

C22H29ClN4O6.2HCl
Molekulargewicht 517.4 CAS-Nr. 70476-82-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (193.27 mM)
Water 100 mg/mL (193.27 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Mitoxantrone 2HCl ist ein Dihydrochlorid-Salz von Mitoxantrone. Mitoxantrone ist ein Inhibitor der type II topoisomerase und protein kinase C (PKC) mit einer IC50 von 8,5 μM für PKC. Mitoxantrone hemmt das zellproliferative Wachstum von MCF-7/wt-Zellen mit einer IC50 von 0,42 μM. Mitoxantrone induziert auch apoptosis.
Ziele
Topoisomerase II PKC
(Cell-free assay)
8.5 μM
In vitro

Mitoxantrone induziert in allen untersuchten Patienten DNA-Fragmentierung und die proteolytische Spaltung der Poly(ADP-Ribose)-Polymerase (PARP), einen Marker für die Aktivierung von Caspasen, was zeigt, dass die zytotoxische Wirkung von Mitoxantrone auf der Induktion von Apoptose beruht. Mitoxantrone aktiviert NFkappaB und stimuliert den IkappaBalpha-Abbau in der promyelozytischen Leukämiezelllinie HL60, aber nicht in den Varianten, den HL60/MX2-Zellen, denen die Beta-Isoform der Topoisomerase II fehlt und die eine verkürzte Alpha-Isoform exprimieren, die zu einer veränderten subzellulären Verteilung führt. Mitoxantrone hemmt die Proliferation aktivierter PBMCs, B-Lymphozyten oder antigenspezifischer T-Zelllinien (TCLs), die auf Antigen-präsentierenden Zellen (APCs) stimuliert werden, dosisabhängig. Mitoxantrone induziert Apoptose von PBMCs, Monozyten und DCs bei niedrigen Konzentrationen, während höhere Dosen Zelllyse verursachen.

In vivo

Mitoxantrone verringert vorübergehend die Wachstumsrate von HID-Xenografts bei Mäusen, beeinflusst jedoch nicht die von PAC120-Xenografts. Mitoxantrone führt zu einer Verschlimmerung der Herzläsionen sowie der Nephropathie und der intestinalen Toxizität bei spontan hypertensiven Ratten. Mitoxantrone und Eisen(III) bilden einen starken 2:1-Komplex, in dem Mitoxantrone als dreizähniger Ligand wirken kann.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

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  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2476134/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2287944/
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  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9664073/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8254024/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1295884/

Kundenproduktvalidierung

Immunohistochemistry and quantification of cleaved caspase 3 expression in DU145-DR tumor xenografts from (D). Scale bar, 100 mm. Data represent the mean ± SD. *p < 0.05.

Daten von [ , , Cell, 2018, 174(5):1200-1215 ]

Blockade of USP11 by pharmacological inhibitor Mitoxantrone destabilizes XIAP protein in MDA-MB-231 cells. MDA-MB-231 cells were treated with Mitoxantrone at indicated concentration for 24 h.

Daten von [ , , EBioMedicine, 2017, 15:48-61 ]

C18SH: C18NH2 mixed monolayer. Panel A: Cyclic voltammograms of MTX at various scan rates (1) 9 mV/s, (2) 36 mV/s, (3) 64 mV/s, (4) 100 mV/s. Panel B: Bode plots (circles) with fit (solid line) and corresponding electrical equivalent circuit (inset); 1×10-5 M MTX(Mitoxantrone) in aqueous 0.1 M LiClO4, pH = 5.6, E = 0.4 V.

Daten von [ , , Electrochimica Acta, 2015, 165:430-442. ]

Rate of apoptosis induced by 24-h treatment of 1 µM mitoxantrone normalized to DMSO-treated samples in sporadic gastric cancer SNU-16 and hereditary c.1380delA SB.mhdgc-1 cells. Flow cytometry profiles of FITC-labeled anti-BrdU staining of 3′-hydroxyl (OH) termini of double- and single-stranded DNA, relative BrdU fractions normalized to DMSO-treated control shown on the right.

Daten von [ , , J Transl Med, 2017, 15(1):92 ]

Sellecks Mitoxantrone Dihydrochloride (NSC 301739) Wurde zitiert von 57 Publikationen

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Mitoxantrone ameliorates ineffective erythropoiesis in a β-thalassemia intermedia mouse model [ Blood Adv, 2024, 8(15):4017-4024] PubMed: 38861356
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Immuno-oncological effects of standard anticancer agents and commonly used concomitant drugs: an in vitro assessment [ BMC Pharmacol Toxicol, 2024, 25(1):25] PubMed: 38444002
Visualization strategies to aid interpretation of high-dimensional genotoxicity data [ Environ Mol Mutagen, 2024, 10.1002/em.22604] PubMed: 38757760
Carbonic anhydrase IX inhibitor S4 triggers release of DAMPs related to immunogenic cell death in glioma cells via endoplasmic reticulum stress pathway [ Cell Commun Signal, 2023, 21(1):167] PubMed: 37386564
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