Mizoribine

Katalog-Nr.S1384 Charge:S138408

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Technische Daten

Formel

C₉H₁₃N₃O₆

Molekulargewicht

259.22

CAS-Nr.

50924-49-7

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

52 mg/mL (200.6 mM)

Water

52 mg/mL (200.6 mM)

Ethanol

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	2.600mg/ml (10.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 52 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	2.600mg/ml (10.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 52 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

Mizoribine ist ein Imidazol-Nukleosid und ein Immunsuppressivum, das die HCV RNA replication mit einer IC50 von ~ 100 μM für die Anti-HCV-Aktivität hemmt. Diese Verbindung ist ein selektiver Inhibitor der Inosin-5'-monophosphat-Dehydrogenase (IMPDH) und der Guanosin-Monophosphat-Synthetase. Sie hemmt auch SARS-CoV.

Ziele

Monophosphate synthetase

In vitro

Mizoribine (1-50 mg/mL) ist in der Lage, die T-Zell-Proliferation dosisabhängig bei allen getesteten Stimuli um 10-100% zu hemmen. Diese Verbindung führt zu einer Abnahme der intrazellulären GTP-Spiegel, und die Wiederherstellung von GTP kehrte ihre antiproliferativen Effekte um. Sie verursacht eine dosisabhängige Hemmung der T-Zell-Proliferation, die durch Zugabe von 50 mM Guanosin zur Wiederauffüllung der Guanin-Ribonukleotid-Pools reversibel ist. Diese Chemikalie hemmt selektiv die Guanin-Ribonukleotid-Bildung in gereinigten T-Zellen, während die Wirkung von 6-Mercaptopurin (6MP) stärker von der Adenin-Ribonukleotid-Depletion abzuhängen scheint. Sie hemmt die HCV RNA replication mit einer IC50 von 100 μM.

In vivo

Mizoribine (5 oder 10 mg/kg) unterdrückt die Albuminausscheidung im Urin bei Ratten. Diese Verbindung hemmt die Entwicklung von Glomerulosklerose, interstitieller Fibrose und Makrophageninfiltration in der Niere bei Ratten. Sie erhöht die Expression von MCP-1, OPN und TGF-β1 mRNA bei unbehandelten OLETF-Ratten.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1999502/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1569921/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15809077/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15905195/

Aufklappen

Sellecks Mizoribine Wurde zitiert von 8 Publikationen

IDH2 stabilizes HIF-1α-induced metabolic reprogramming and promotes chemoresistance in urothelial cancer [ EMBO J, 2023, e110620.]	PubMed: 36637036
Unmasking the Role of SARS-CoV-2 Nsp14 on the Host Cell Gene Expression Changes and Adapting Cas13 to Drosophila melanogaster [ ProQuest, 2023, ]	PubMed: None
Unmasking the Role of SARS-CoV-2 Nsp14 on the Host Cell Gene Expression Changes and Adapting Cas13 to Drosophila melanogaster [ The Faculty of the Graduate School of Arts and Sciences Brandeis University, 2023, ]	PubMed: None
Unmasking the Role of SARS-CoV-2 Nsp14 on the Host Cell Gene Expression Changes and Adapting Cas13 toDrosophila melanogaster [ Brandeis University, 2023, ]	PubMed: None
SARS-CoV-2 Nsp14 mediates the effects of viral infection on the host cell transcriptome [ bioRxiv, 2022, 2021.07.02.450964]	PubMed: 35194610
Stress-induced inflammation evoked by immunogenic cell death is blunted by the IRE1α kinase inhibitor KIRA6 through HSP60 targeting [ Cell Death Differ, 2021, 10.1038/s41418-021-00853-5]	PubMed: 34453119
IMPDH Inhibitors for Antitumor Therapy in Tuberous Sclerosis Complex [ JCI Insight, 2020, 9;5(7):e135071]	PubMed: 32271165
mTORC1 Couples Nucleotide Synthesis to Nucleotide Demand Resulting in a Targetable Metabolic Vulnerability. [ Cancer Cell, 2017, 32(5):624-638]	PubMed: 29056426

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