ML133 HCl

Katalog-Nr.S2825 Charge:S282501

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Technische Daten

Formel

C19H19NO.HCl
Molekulargewicht 313.82 CAS-Nr. 1222781-70-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 63 mg/mL (200.75 mM)
Ethanol 6 mg/mL (19.11 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 3.15mg/ml (10.04mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 63 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.45mg/ml (1.43mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung ML133 HCl ist ein selektiver Kaliumkanal-Inhibitor f 3 4r Kir2.1 mit einer IC50 von 1.8 3 4M (pH 7.4) und 290 nM (pH 8.5), hat keine Wirkung auf Kir1.1 und eine schwache Aktivit 3 4t f 3 4r Kir4.1 und Kir7.1.
Ziele
Kir2.1
290 nM
In vitro Das Verhältnis der Gesamtkonzentration von extrazellulärem ML133 zu intrazellulärem ML133 beträgt 1:0,13 bei pH 6,5 und 1:9,09 bei pH 8,5. ML133 ist sauber gegen 3A4 und 2C9 (IC50 >30 μM), zeigt eine moderate Hemmung von 1A2 (IC50 = 3,3 μM), erweist sich aber als potenter Inhibitor von 2D6 (IC50 = 0,13 μM) im CYP450-Assay. ML133 ist sowohl beim Menschen als auch bei der Ratte stark protein gebunden (>99%) und zeigt auch eine hohe intrinsische Clearance bei beiden Spezies. ML133 (10 μM) wird nicht durch K+-Einstrom aus dem Wildtyp Kir2.1 in HEK 293-Zellen verdrängt. Die M1- und/oder M2-Transmembrandomänen enthalten den kritischen molekularen Determinanten für die ML133-Hemmung von Kir2.1, insbesondere D172 und I176.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21615117/

Sellecks ML133 HCl Wurde zitiert von 4 Publikationen

Dextran sodium sulfate potentiates NLRP3 inflammasome activation by modulating the KCa3.1 potassium channel in a mouse model of colitis [ Cell Mol Immunol, 2022, 19(8):925-943] PubMed: 35799057
Kir2.1-mediated membrane potential promotes nutrient acquisition and inflammation through regulation of nutrient transporters [ Nat Commun, 2022, 13(1):3544] PubMed: 35729093
Memantine selectively prevented the induction of dynamic allodynia by blocking Kir2.1 channel and inhibiting the activation of microglia in spinal dorsal horn of mice in spared nerve injury model. [ Mol Pain, 2019, 15:1744806919838947] PubMed: 30845882
Kir2. 1 Channel Regulation of Glycinergic Transmission Selectively Contributes to Dynamic Mechanical Allodynia in a Mouse Model of Spared Nerve Injury [Shi Y Neurosci Bull, 2018, 10.1007/s12264-018-0285-8] PubMed: 30203408

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