Moxifloxacin (BAY12-8039) HCl

Katalog-Nr.S1465 Charge:S146505

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Technische Daten

Formel

C21H24FN3O4.HCl
Molekulargewicht 437.89 CAS-Nr. 186826-86-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 44 mg/mL (100.48 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%PEG400 0.5%Tween80 5%propylene glycol

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 30.000mg/ml (68.51mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Moxifloxacin (Avelox, Avalox, BAY12-8039 HCl) ist ein synthetisches Fluorchinolon-Antibiotikum der vierten Generation.
Ziele
Topoisomerase II Topoisomerase IV
In vitro

Moxifloxacin entfaltet seine Wirkung, indem es einen DNA-Medikamenten-Enzymkomplex einfängt und ATP-abhängige Enzyme Topoisomerase II (DNA-Gyrase) und Topoisomerase IV spezifisch hemmt. Moxifloxacin zeigt In-vitro-Potenz gegen M. tuberculosis H37Rv mit einem MIC von 0,177 μg/mL. Moxifloxacin weist eine breite Gram-positive und Gram-negative Aktivität auf. Moxifloxacin zeigt In-vitro- und klinische Wirksamkeit gegen Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Str. pyogenes, Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Chlamydia pneumoniae und Mycoplasma pneumoniae. Moxifloxacin hat zusätzlich zu M. tuberculosis Aktivität gegen Mykobakterien; Moxifloxacin ist aktiver gegen M. kansasii als gegen den M. avium Komplex: Speziell MIC90 für M. avium > M. intracellulare > M. kansasii bei 4, 2 bzw. 2 μg/mL. MIC90 für M. chelonae > M. fortuitum bei 16 bzw. 0,5 μg/mL.

In vivo

Moxifloxacin in Kombination mit RIF/Pyrazinamid (PZA) verkürzt die Behandlungszeit um bis zu 2 Monate im Vergleich zu Regimen mit Isoniazid (INH)/RIF/PZA in einem Mausmodell, das die menschliche Krankheit nachahmt. Ähnliche Ergebnisse mit einer stabilen Heilung werden nach 4 Monaten bei Mäusen erreicht, die zweimal wöchentlich mit RIF/Moxifloxacin/PZA behandelt wurden, verglichen mit einer Heilung nach 6 Monaten bei täglicher Behandlung mit RIF/INH/PZA. 100 mg/kg Moxifloxacin bei Mäusen zeigt eine mit INH vergleichbare Aktivität; eine erhöhte Dosis bei Mäusen auf 400 mg/kg Moxifloxacin täglich führt zu niedrigeren Milz-KBE-Werten als bei INH 25 mg/kg, obwohl die Unterschiede statistisch nicht signifikant sind. Das AUC/MIC-Verhältnis korreliert am besten mit der In-vivo-Wirksamkeit der Fluorchinolone in einem Mausmodell der Tuberkulose.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18486050/

Sellecks Moxifloxacin (BAY12-8039) HCl Wurde zitiert von 7 Publikationen

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Clinical Trial in a Dish: Personalized Stem Cell-Derived Cardiomyocyte Assay Compared With Clinical Trial Results for Two QT-Prolonging Drugs. [ Clin Transl Sci, 2019, 12(6):687-697] PubMed: 31328865
Detection of multi-drug resistant Escherichia coli in the urban waterways of Milwaukee, WI [Kappell AD, et al. Front Microbiol, 2018, 6:336] PubMed: 25972844
Comparative analysis of media effects on human induced pluripotent stem cell-derived cardiomyocytes in proarrhythmia risk assessment [ J Pharmacol Toxicol Methods, 2017, 90:39-47] PubMed: 29155283
Release of Moxifloxacin from Contact Lenses Using an In Vitro Eye Model: Impact of Artificial Tear Fluid Composition and Mechanical Rubbing. [Phan CM, et al. Transl Vis Sci Technol, 2016, 5(6):3] PubMed: 27847690
Detection of multi-drug resistantEscherichia coliin the urban waterways of Milwaukee, WI [ Front. Microbiol, 2015, Volume 6] PubMed: none
MICE models: superior to the HERG model in predicting Torsade de Pointes. [Kramer J, et al. Sci Rep, 2013, 3:2101] PubMed: 23812503

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