NVP-BHG712

Katalog-Nr.S2202 Charge:S220203

Drucken

Technische Daten

Formel

C26H20F3N7O
Molekulargewicht 503.48 CAS-Nr. 940310-85-0
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 101 mg/mL (200.6 mM)
Ethanol 3 mg/mL (5.95 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension
NMP PEG 300 (10 90, v v)

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 10.000mg/ml (19.86mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 10 mg of this product to 1 ml of 1 ml NMP+PEG 300 (10+90, v+v) clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung NVP-BHG712 ist ein spezifischer EphB4-Inhibitor mit einer ED50 von 25 nM, der zwischen VEGFR- und EphB4-Inhibition unterscheidet; diese Verbindung zeigt auch Aktivität gegen c-Raf, c-Src und c-Abl mit einer IC50 von 0,395 μM, 1,266 μM bzw. 1,667 μM.
Ziele
EphB4
(cell based assays )		 C-Raf
(Cell-free assay)		 c-Src
(Cell-free assay)		 c-Abl
(Cell-free assay)
25 nM(ED50) 0.395 μM 1.266 μM 1.667 μM
In vitro Die NVP-BHG712-Behandlung führt auch dosisabhängig zur Hemmung der RTK-Autophosphorylierung in stabil transfizierten A375-Melanomzellen mit EC50-Werten von 25 nM und 4,2 μM für EphB4 bzw. VEGFR2.
In vivo In einem wachstumsfaktorinduzierten Angiogenese-Modell unterdrückt NVP-BHG712 (3 mg/kg, p.o.) die VEGF-stimulierte Gewebebildung und Vaskularisierung signifikant durch Hemmung der EphB4-Vorwärtssignalübertragung. Darüber hinaus kehrt diese Verbindung (10 mg/kg/kg, p.o.) die VEGF-verstärkte Gewebebildung und das Gefäßwachstum potent um. Es (3 mg/kg, p.o.) zeigt eine lang anhaltende Exposition mit Konzentrationen um 10 μM im Plasma sowie im Lungen- und Lebergewebe für bis zu 8 Stunden und führt somit zu einer lang anhaltenden Hemmung der EphB4-Kinaseaktivität bei Mäusen.
Merkmale Unterscheidet zwischen VEGFR und EphB4.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:[1]
  • Tiermodelle

    VEGF-mediated angiogenesis in vivo is induced in a growth factor implant model in mice.

  • Dosierungen

    ≤30 mg/kg

  • Verabreichung

    Administered via p.o.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20803239/

Kundenproduktvalidierung

,

Sellecks NVP-BHG712 Wurde zitiert von 17 Publikationen

Tensile force promotes osteogenic differentiation via ephrinB2-EphB4 signaling pathway in orthodontic tooth movement [ BMC Oral Health, 2025, 25(1):118] PubMed: 39844202
PDX1+ cell budding morphogenesis in a stem cell-derived islet spheroid system [ Nat Commun, 2024, 15(1):5894] PubMed: 39003281
EFNA4-enhanced deubiquitination of SLC7A11 inhibits ferroptosis in hepatocellular carcinoma [ Apoptosis, 2024, 10.1007/s10495-024-02042-4] PubMed: 39656358
NVP-BHG712 alleviates ovariectomy-induced osteoporosis by modulating osteoclastogenesis [ Eur J Pharmacol, 2024, 983:177000] PubMed: 39278311
Modelling glioblastoma migration with patient-derived cells, human iPSC-derived cortical neural spheroid, and high-content imaging [ King's College London, 2023, ] PubMed: None
EGFR-phosphorylated GDH1 harmonizes with RSK2 to drive CREB activation and tumor metastasis in EGFR-activated lung cancer [ Cell Rep, 2022, 41(11):111827] PubMed: 36516759
Adaptive activation of EFNB2/EPHB4 axis promotes post-metastatic growth of colorectal cancer liver metastases by LDLR-mediated cholesterol uptake [ Oncogene, 2022, 10.1038/s41388-022-02519-z] PubMed: 36376513
Antiviral drug screen identifies DNA-damage response inhibitor as potent blocker of SARS-CoV-2 replication [ Cell Rep, 2021, 35(1):108940] PubMed: 33784499
EFNA4 promotes cell proliferation and tumor metastasis in hepatocellular carcinoma through a PIK3R2/GSK3β/β-catenin positive feedback loop [ Mol Ther Nucleic Acids, 2021, 25:328-341] PubMed: 34484860
Targeting the EphB4 receptor tyrosine kinase sensitizes HER2-positive breast cancer cells to Lapatinib. [ Cancer Lett, 2020, 475:53-64] PubMed: 32006616

RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.

VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.

NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.