Nafamostat mesilate (FUT-175)

Katalog-Nr.S1386 Charge:S138603

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Technische Daten

Formel

C19H17N5O2.2CH4O3S
Molekulargewicht 539.58 CAS-Nr. 82956-11-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (185.32 mM)
Water 100 mg/mL (185.32 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Nafamostat mesilate (FUT-175) ist ein synthetischer serine protease-Inhibitor, der als Antikoagulans während der Hämodialyse verwendet wird. Es blockiert die Aktivierung von SARS-CoV-2 und wird als neue Behandlungsoption für COVID-19 untersucht. Diese Verbindung reduziert auch Entzündungen und Apoptosis.
Ziele
serine protease
In vitro

Nafamostat mesilate (FUT-175) hemmt signifikant die Freisetzung von plättchenspezifischem Beta-Thromboglobulin (beta TG) nach 60 und 120 Minuten. Es verhindert eine signifikante Freisetzung von Neutrophilen-Elastase; nach 120 Minuten beträgt der Plasma-Elastase-alpha-1-Antitrypsin-Komplex 0,16 mg/mL in der NM-Gruppe und 1,24 mg/mL in der Kontrollgruppe. Diese Verbindung hemmt vollständig die Bildung von Komplexen aus C1-Inhibitor mit Kallikrein und FXIIa.

Es hemmt mehrere Proteasen, die bei der Pathophysiologie der disseminierten intravasalen Koagulation (DIC) eine wichtige Rolle spielen könnten. Nafamostat mesilate hemmt die Aktivität des extrinsischen Wegs (TF-F.VIIa-vermittelte F.Xa-Generation) konzentrationsabhängig mit einer IC50 von 0,1 μM.

Es erzeugt eine konzentrationsabhängige Hemmung der transienten Anfangsphase der biphasischen ASIC3-Ströme mit einem IC50-Wert von etwa 2,5 mM.

In vivo

Nafamostat mesilate (FUT-175) (10 mg/kg) hemmt das durch Tryptase, aber nicht durch Histamin und Serotonin induzierte Kratzen. Es (1-10 mg/kg) erzeugt eine dosisabhängige Hemmung des durch intradermales Compound 48/80 (10 mg/Stelle) induzierten Kratzens. Diese Verbindung (10 mg/kg) unterdrückt die Tryptase-Aktivität in der Maushaut.

Es hemmt die Gemcitabin-induzierte NF-kappaB-Aktivierung, verstärkt die Apoptose durch Gemcitabin und unterdrückt das Wachstum von Pankreastumoren. In Kombination mit Gemcitabin verbessert es den durch Gemcitabin verursachten Gewichtsverlust der Mäuse.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[7]
  • Zelllinien

    NCM460 cells

  • Konzentrationen

    5 μM

  • Inkubationszeit

    24 h

  • Methode

    Cells were treated with Nafamostat mesilate (FUT-175) at the indicated concentration for 24 h.
Tierstudie:

[5]
  • Tiermodelle

    Male ICR-SCID nude mice

  • Dosierungen

    30 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8713783/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8029816/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17826743/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16359660/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19661331/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32312781/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35974017/

Kundenproduktvalidierung

<p>Immunofluorescence of NF-κB/p65 in HCT 116 and SW 1116 cells exposed to TNFα (25 ng/ml) with or without nafamostat mesilate(FLU) (100 μM). Scale bars: 20 μm.</p>

, , Cancer Lett, 2016, 380(1):87-97.

a U87MG (i), U87-EGFRvIII (ii) and LN229 (iii) glioblastoma cells were seeded into 96-well plates in triplicate and following overnight incubation were treated with 10 μM of bortezomib, carfilzomib, nafamostat mesylate (NM), gabexate mesylate (GM) or acetylsalicylic acid (AA; Aspirin) for 72 h to assess their effect on cell viability.

Daten von [ , , Med Oncol, 2016, 33(5):53 ]

Sellecks Nafamostat mesilate (FUT-175) Wurde zitiert von 20 Publikationen

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Decoding the mechanisms of chimeric antigen receptor (CAR) T cell-mediated killing of tumors: insights from granzyme and Fas inhibition [ Cell Death Dis, 2024, 15(2):109] PubMed: 38307835
Evidences of neurological injury caused by COVID-19 from glioma tissues and glioma organoids [ CNS Neurosci Ther, 2024, 30(6):e14822] PubMed: 38923860
Generation of a Porcine Cell Line Stably Expressing Pig TMPRSS2 for Efficient Isolation of Swine Influenza Virus [ Pathogens, 2023, 13(1)18] PubMed: 38251326
Mannose ameliorates experimental colitis by protecting intestinal barrier integrity [ Nat Commun, 2022, 13(1):4804] PubMed: 35974017
The IDentif.AI-x pandemic readiness platform: Rapid prioritization of optimized COVID-19 combination therapy regimens [ NPJ Digit Med, 2022, 5(1):83] PubMed: 35773329
Delayed administration of nafamostat mesylate inhibits thrombin-mediated blood-spinal cord barrier breakdown during acute spinal cord injury in rats [ J Neuroinflammation, 2022, 19(1):189] PubMed: 35842640
Coagulation factors directly cleave SARS-CoV-2 spike and enhance viral entry [ Elife, 2022, 11e77444] PubMed: 35294338
The Effect of Serine Protease Inhibitors on Visceral Pain in Different Rodent Models With an Intestinal Insult [ Front Pharmacol, 2022, 13:765744] PubMed: 35721192
Identification of nafamostat mesylate as a selective stimulator of NK cell IFN-γ production via metabolism-related compound library screening [ Immunol Res, 2022, 1-11] PubMed: 35167033

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