Naftopidil

Katalog-Nr.S2126 Charge:S212602

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Technische Daten

Formel

C24H28N2O3
Molekulargewicht 392.49 CAS-Nr. 57149-07-2
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 17 mg/mL (43.31 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Naftopidil (KT-611) ist ein selektiver α1-adrenergic receptor Antagonist mit einem Ki von 3,7 nM, 20 nM bzw. 1,2 nM für α1a, α1b und α1d, der zur Behandlung der benignen Prostatahyperplasie eingesetzt wird.
Ziele
α1D-adrenergic receptor α1A-adrenergic receptor α1B-adrenergic receptor
1.2 nM(Ki) 3.7 nM(Ki) 20 nM(Ki)
In vitro Naftopidil ist selektiv für den alpha1d-Adrenozeptor mit einer ungefähr 3- und 17-fach höheren Affinität als für die alpha1a- bzw. alpha1b-Adrenozeptor-Subtypen. Diese Verbindung hat eine wachstumshemmende Wirkung auf androgenempfindliche und -unempfindliche menschliche Prostatakrebszelllinien. Es induziert p21(cip1), aber nicht p27(kip1) in PC-3-Zellen. Diese Chemikalie induziert Apoptose in allen untersuchten malignen Mesotheliomzellen, und ein ähnlicher Effekt wird mit Prazosin, einem anderen α1-Adrenozeptor-Blocker, erzielt. Die Naftopidil-induzierte Reduktion der Zellviabilität wird durch GF109203X gehemmt, während die Prazosin-induzierte Reduktion der Zellviabilität weniger betroffen ist. Diese Verbindung, ein alpha 1-Adrenorezeptor-Antagonist, bewirkt eine konzentrationsabhängige Hemmung der kollageninduzierten Ca2+-Mobilisierung, wobei die maximale Hemmung (22,9 %) bei 40 mM Naftopidil auftritt. Es hemmt auch den Adrenalin-induzierten Anstieg von [Ca2+]i in einer konzentrationsabhängigen Weise (30 mM Doxazosin), wobei auch signifikante Hemmungen der Plättchenaggregation hervorgerufen werden. Diese Chemikalie (0,3, 1 und 3 μM) hemmt die 5-HT-induzierte Blasenkontraktion konzentrationsabhängig. Sie hemmt sowohl die 5-HT(2A)- als auch die 5-HT(2)-Rezeptoragonisten-induzierten Blasenkontraktionen. Diese Verbindung bindet an die humanen 5-HT(2A)- und 5-HT(2B)-Rezeptoren mit pKi-Werten von 6,55 bzw. 7,82.
In vivo Naftopidil hemmt selektiv den Phenylephrin-induzierten Anstieg des Prostatadrucks im Vergleich zum mittleren Blutdruck im anästhesierten Hundemodell. Diese Verbindung hemmt die 5-HT-induzierte Blasenkontraktion durch Blockade der 5-HT(2A)- und 5-HT(2B)-Rezeptoren bei Ratten.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10361884/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17918159/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23482758/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9146854/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23274492/

Sellecks Naftopidil Wurde zitiert von 2 Publikationen

Changes in adrenoceptor expression level contribute to the cellular plasticity of glioblastoma cells [ J Physiol Sci, 2025, 75(2):100016] PubMed: 40184918
Quantifying Drug Combination Synergy along Potency and Efficacy Axes. [ Cell Syst, 2019, 8(2):97-108] PubMed: 30797775

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