Naftopidil DiHCl

Katalog-Nr.S1387 Charge:S138702

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Technische Daten

Formel

C24H28N2O3.2HCl
Molekulargewicht 465.41 CAS-Nr. 57149-08-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 93 mg/mL (199.82 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Naftopidil DiHCl (Flivas, KT-611, Avishot, BM-15275) ist ein selektiver 5-HT1A- und α1-Adrenergic Receptor-Antagonist mit einer IC50 von 0,1 μM bzw. 0,2 μM.
Ziele
5-HT1A α1-adrenergic receptor
0.1 μM 0.2 μM
In vitro

Naftopidil diHCl besitzt 5-HT1A-agonistische Eigenschaften und ist außerdem ein α1-adrenoceptor antagonist. Naftopidil hat eine wachstumshemmende Wirkung in Androgen-sensitiven und -insensitiven menschlichen Prostatakrebszelllinien. Naftopidil hemmt das Wachstum von Androgen-sensitiven LNCaP-Zellen und Androgen-insensitiven PC-3-Zellen mit einer IC50 von 22,2 μM bzw. 33,2 μM. Die Zellwachstumshemmung durch Naftopidil ist auf den Arrest des G1-Zellzyklus zurückzuführen. Die Expressionen von p27kip1 und p21cip1 sind in LNCaP-Zellen, die mit Naftopidil behandelt wurden, signifikant erhöht. In PC-3-Zellen induziert Naftopidil p21cip1, aber nicht p27kip1. Naftopidil bewirkt eine konzentrationsabhängige Hemmung der kollageninduzierten Ca2+-Mobilisierung, wobei die maximale Hemmung (22,9%) bei 40 μM Naftopidil auftritt. Der Adrenalin-induzierte Anstieg von [Ca2+]i wird dosisabhängig durch Naftopidil gehemmt. Naftopidil ist signifikant wirksamer als Tamsulosin bei der Linderung von Nykturie. Naftopidil induziert einen G(1)-Zellzyklusarrest sowohl in PCa-Zellen als auch in PrSC. In Naftopidil-behandelten PrSC ist das gesamte Interleukin-6-Protein signifikant reduziert, mit erhöhter Unterdrückung der Zellproliferation.

In vivo

Die orale Verabreichung von Naftopidil an Nacktmäuse hemmt das Wachstum von PC-3-Tumoren im Vergleich zu Vehikel-behandelten Kontrollen. Naftopidil verbessert die Blasenkapazität und entspanntes Wasserlassen durch Hemmung der afferenten Nervenaktivität. Naftopidil (0,1 μg–30 μg) hebt isovolumetrische rhythmische Blasenkontraktionen vorübergehend auf. Die Amplitude der Blasenkontraktion wird durch intrathekale Injektion von Naftopidil (3 μg–30 μg) verringert. Naftopidil hemmt selektiv den Phenylephrin-induzierten Anstieg des Prostatadrucks im Vergleich zum mittleren Blutdruck im anästhesierten Hundemodell.

Merkmale Höhere Selektivität für die -1A- und -1D-Subtypen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    LNCaP and PC-3 cell lines

  • Konzentrationen

    20 μM, 40 μM

  • Inkubationszeit

    24 hours

  • Methode

    Cell cycle analysis is performed by flow cytometry. Cells are treated with either 20 μM Naftopidil (LNCaP), 40 μM Naftopidil (PC-3) or vehicle (0.1% DMSO) for 24 hours, then trypsinized and washed once with phosphate-buffer saline (PBS), fixed in 70% ethanol and stored at 4 °C for subsequent cell cycle analysis. Fixed cells are washed with PBS and incubated with PBS containing 20 μg/mL RNaseA and 0.3% NP-40 for 30 minutes at 37 °C, then stained with 50 μg/mL propidium iodide (PI) for 30 minutes at 4 癈 in the dark. The DNA content of 1 ?106 stained cells is analyzed on a FACS Caliburflow cytometer. The fractions of cells in the G0/G1, S and G2/M phases are calculated using Cell Quest software.
Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    Athymic nude mice bearing PC-3 cells

  • Dosierungen

    10 mL/kg/day

  • Verabreichung

    Orally

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1839829/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17918159/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9146854/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16536766/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21205739/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12123863/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10361884/

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