Nevirapine (NSC 641530)

Katalog-Nr.S1742 Charge:S174202

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Technische Daten

Formel

C15H14N4O
Molekulargewicht 266.3 CAS-Nr. 129618-40-2
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 53 mg/mL (199.02 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 2.600mg/ml (9.76mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 52 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.660mg/ml (2.48mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Nevirapine (NSC 641530, NVP) ist ein nicht-nukleosidischer Reverse Transkriptase Inhibitor (NNRTI), der zur Behandlung von HIV-1-Infektionen und AIDS eingesetzt wird.
Ziele
Reverse transcriptase
In vitro

Nevirapine (NSC 641530) ist ein nicht-nukleosidischer RT-Inhibitor mit einer gut charakterisierten Hemmwirkung auf RT-Enzyme retroviralen Ursprungs. Es ist auch ein wirksamer Inhibitor der endogenen RT in murinen und humanen Zelllinien. Diese Verbindung ist ein hochspezifischer Inhibitor der HIV-1 Reverse Transkriptase (RT), der in Enzymassays eine IC50 = 84 nM und in Zellkulturen gegen die HIV-1-Replikation eine IC50 = 40 nM aufweist. Es verändert die Spaltungsspezifität der RNase H, was zu einer Nevirapine-induzierten Stimulation der RNase H-Aktivität führt, die über den durch die Änderung der Spaltungsspezifität erwarteten Anstieg hinausgeht. Es ist ein Inhibitor von nur CYP3A4 in Konzentrationen, die weit über denen der therapeutischen Relevanz liegen (Ki = 270 mM). Seine Exposition rettet den Differenzierungsblock, der in Zelllinien der akuten myeloischen Leukämie (AML) und primären Blasten von zwei AML-Patienten vorhanden ist, wie durch morphologische, funktionelle und immunphänotypische Assays angezeigt.

In vivo

Nevirapine (NSC 641530) wird bei allen männlichen Tieren und bei weiblichen Mäusen, Hunden und Affen zu 4-CANVP als Hauptmetabolit metabolisiert. 3-OHNVP ist ein wichtiger fäkaler Metabolit bei allen Tieren außer der männlichen Ratte. In der Galle von Ratten ist 4-CANVP ein wichtiger Metabolit zusammen mit 12-OHNVP-Glucuronid.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10570031/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12747369/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1371691/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7533167/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10570025/

Kundenproduktvalidierung

Cells were inoculated with 0.05 ng mock-exposed and semen-exposed HIV, and 0.5 ng HIV as infectivity-matched control. Infection rates were measured 3 d post infection by measuring β-galactosidase. Left: the mean enzyme activities. Middle: normalized infection rates in which reporter enzyme activities obtained from infected cells in the absence of nevirapine were set at 100%. Right: IC50 values.

Daten von [ , , Sci Transl Med, 2014, 6(262): 262ra157 ]

Sellecks Nevirapine (NSC 641530) Wurde zitiert von 13 Publikationen

Inhibiting EZH2 targets atypical teratoid rhabdoid tumor by triggering viral mimicry via both RNA and DNA sensing pathways [ Nat Commun, 2024, 15(1):9321] PubMed: 39472584
Discovery of Benzisothiazolone Derivatives as Bifunctional Inhibitors of HIV-1 Reverse Transcriptase DNA Polymerase and Ribonuclease H Activities [ Biomolecules, 2024, 14(7)819] PubMed: 39062532
Biological and Structural Analyses of New Potent Allosteric Inhibitors of HIV-1 Integrase [ Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223] PubMed: 37310224
DNA ultra-sensitive quantification, a technology for studying HIV unintegrated linear DNA [ Cell Rep Methods, 2023, 3(4):100443] PubMed: 37159665
LINE-1 activation in the cerebellum drives ataxia [ Neuron, 2022, 110(20):3278-3287.e8] PubMed: 36070749
Reduction of CD8 T cell functionality but not inhibitory capacity by integrase inhibitors [ J Virol, 2022, JVI0173021] PubMed: 35019724
Unexpected similarity between HIV-1 reverse transcriptase and tumor necrosis factor binding sites revealed by computer vision [ J Cheminform, 2021, 13(1):90] PubMed: 34814950
A synthetic resveratrol analog termed Q205 reactivates latent HIV-1 through activation of P-TEFb [ Biochem Pharmacol, 2021, 197:114901] PubMed: 34971588
Limitations of dual-fluorescent HIV reporter viruses in a model of pre-activation latency. [ J Int AIDS Soc, 2019, 22(12):e25425] PubMed: 31855322
Nonnucleoside Reverse Transcriptase Inhibitor Hypersusceptibility and Resistance by Mutation of Residue 181 in HIV-1 Reverse Transcriptase. [ Antimicrob Agents Chemother, 2019, 63(8)] PubMed: 31160281

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