Nicorandil

Katalog-Nr.S1971 Charge:S197101

Drucken

Technische Daten

Formel

C8H9N3O4

Molekulargewicht 211.17 CAS-Nr. 65141-46-0
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 42 mg/mL (198.89 mM)
Ethanol 42 mg/mL (198.89 mM)
Water 17 mg/mL (80.5 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Nicorandil (SG-75) ist ein potassium channel-Aktivator und stimuliert die Guanylatcyclase, um die Bildung von cyclischem GMP (cGMP) zu erhöhen.
Ziele
Potassium channel
In vitro Nicorandil (100 mM) erhöht die Flavoproteinoxidation, aber nicht den Membranstrom; eine 10-fach höhere Konzentration rekrutiert sowohl mitoK(ATP)- als auch surfaceK(ATP)-Kanäle. Diese Verbindung dämpft die Rate des Zelltods in einem Pelletierungsmodell der Ischämie; dieser kardioprotektive Effekt wird durch den mitoK(ATP)-Kanalblocker 5-Hydroxydecanoat verhindert, bleibt aber vom surfaceK(ATP)-Kanalblocker HMR1098 unbeeinflusst. Diese Chemikalie unterdrückt die TUNEL-Positivität, die Cytochrom-c-Translokation, die Caspase-3-Aktivierung und die Dissipation des mitochondrialen Innenmembranpotentials (Delta(Psi)(m)). Sie verhindert die Delta(Psi)(m)-Depolarisation auf konzentrationsabhängige Weise (EC(50) ungefähr 40 mM, mit Sättigung bei 100 mM), wie die Analyse von mit dem fluoreszierenden Delta(Psi)(m)-Indikator Tetramethylrhodaminethylester (TMRE) gefärbten Zellen mittels Fluoreszenz-aktivierter Zellsortierung zeigt. Diese Verbindung aktiviert einen schwach einwärts rektifizierenden, Glibenclamid-sensitiven 80 pS K+-Kanal in beiden transfizierten Zellen. Sie aktiviert bevorzugt die K(ATP)-Kanäle, die SUR2B in HEK293T-Zellen enthalten. Diese Chemikalie unterdrückt signifikant die Anzahl der Zellen mit TUNEL-positiven Kernen und den Anstieg der Caspase-3-Aktivität, die durch 20 mM H2O2 induziert wird. Sie verhindert den Verlust von DeltaPsim, der durch H2O2 induziert wird, auf konzentrationsabhängige Weise.
In vivo Nicorandil (2,5 mg/kg täglich, p.o.) kombiniert mit Amlodipin (5,0 mg/kg täglich, p.o.) über 3 Tage verhindert diese Veränderungen signifikant und stellte die Enzymaktivitäten bei Ratten nahezu wieder her.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10676702/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12204514/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8768747/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14568328/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12619898/

Kundenproduktvalidierung

<p>Concentration-dependent effects of nicorandil to protect against stress and recovery (S/R)-induced cell injury and reactive oxygen species (ROS) production in nonaffected induced pluripotent stem cell (iPSC)-derived cardiomyocytes. The N-iCMs were subjected to 2 hours of oxidative stress followed by recovery. Protective effects of different concentrations of nicorandil (0.1, 1, 10, and 100 μmol/L) on cell injury and ROS production were assessed after 4 hours of recovery by measuring lactate dehydrogenase (LDH) release into the supernatant and evaluating dihydroethidium (DHE) fluorescent intensity, respectively. A, Stress induces an increase in LDH release in N-iCMs, which is mitigated by 10 and 100 μmol/L nicorandil but not 0.1 and 1 μmol/L. B, Stress induced an increase in ROS levels as indicated by DHE fluorescence, which is abolished by 10 and 100 μmol/L nicorandil but not 0.1 and 1 μmol/L. Data are mean ± standard error of the mean (SEM) of values from 3 independent experiments (n = 3/group). *P ≤ .05 versus control.</p>

, , J Cardiovasc Pharmacol Ther, 2016, 21(6):549-562.

(G) The fold change of C-peptide content after octreotide, nicorandil and nifedipine treatment. Octreotide, nicorandil and nifedipine decreased insulin secretion in wild-type, heterozygous mutated and homozygous mutated cells.

Daten von [ , , Sci Rep, 2017, 7(1):3156 ]

Sellecks Nicorandil Wurde zitiert von 5 Publikationen

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
A Long-Term Study Evaluating the Effects of Nicorandil Treatment on Duchenne Muscular Dystrophy-Associated Cardiomyopathy in mdx Mice [ J Cardiovasc Pharmacol Ther, 2022, 27:10742484221088655] PubMed: 35353647
Cardioprotective effect of nicorandil on isoproterenol induced cardiomyopathy in the Mdx mouse model [ BMC Cardiovasc Disord, 2021, 21(1):302] PubMed: 34130633
Modeling Congenital Hyperinsulinism with ABCC8-Deficient Human Embryonic Stem Cells Generated by CRISPR/Cas9. [Guo D, et al. Sci Rep, 2017, 7(1):3156] PubMed: 28600547
Nicorandil, a Nitric Oxide Donor and ATP-Sensitive Potassium Channel Opener, Protects Against Dystrophin-Deficient Cardiomyopathy [Afzal MZ, et al. J Cardiovasc Pharmacol Ther, 2016, 10.1177/1074248416636477] PubMed: 26940570

RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.

VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.

NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.