Nifedipine

Katalog-Nr.S1808 Charge:S180801

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Technische Daten

Formel

C17H18N2O6
Molekulargewicht 346.33 CAS-Nr. 21829-25-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 69 mg/mL (199.23 mM)
Ethanol 15 mg/mL (43.31 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 4.000mg/ml (11.55mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 4.000mg/ml (11.55mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Nifedipine ist ein Dihydropyridin-Calcium channel-Blocker, der zur Senkung von Bluthochdruck und zur Behandlung von Angina eingesetzt wird.
Ziele
calcium channel
In vitro Nifedipine bewirkt eine signifikante konzentrationsabhängige Zunahme der eNOS-Proteinexpression durch kultivierte humane Koronararterienendothelzellen. Diese Verbindung antagonisiert L-Typ-Ca+-Kanäle, die im gesamten Herz-Kreislauf-System vorkommen, blockiert aber auch Kv-Kanäle, die Mitglieder derselben Supergenfamilie sind. Es verringert dosisabhängig die Werte der [(3)H]-Thymidin-Inkorporation und des gesamten zellulären Proteingehalts sowie die Spiegel der phosphorylierten extrazellulären signalregulierten Proteinkinase (ERK) 1/2, Mitogen-aktivierten Proteinkinase-Kinase (MEK) 1/2 und sogar die Phosphorylierung von Pyk2 in vaskulären glatten Muskelzellen (VSMC). Diese Chemikalie unterdrückt die Spiegel des proliferativen Zellkernantigens (PCNA) dosisabhängig sowohl in VSMC als auch in ballonverletzten thorakalen Aorten in VSMC.
In vivo Nifedipine (3 mg/kg) senkt leicht den systolischen und/oder diastolischen Blutdruck oder erhöht die Herzfrequenz bei Ratten. Diese Verbindung (1 μm) bewirkt eine maximale Hemmung des speichergesteuerten Signalwegs in den glatten Muskeln choroidaler Arteriolen. Diese Chemikalie (20 und 40 mg/kg) verhindert deutlich die HCl-plus-Ethanol-induzierte Magenschleimhautschädigung und die Zunahme des Gehalts an thiobarbitursäure-reaktiven Substanzen in der verletzten Schleimhaut bei Ratten. Sie (20 und 40 mg/kg) fördert dosisabhängig die Ulkusheilung und hemmt die Zunahme des Gehalts an thiobarbitursäure-reaktiven Substanzen in der ulzerierten Schleimhaut bei Ratten.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10640297/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9190860/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11139427/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11313433/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9920200/

Kundenproduktvalidierung

The fold change of C-peptide content after octreotide, nicorandil and nifedipine treatment. Octreotide, nicorandil and nifedipine decreased insulin secretion in wild-type, heterozygous mutated and homozygous mutated cells.

Daten von [ , , Sci Rep, 2017, 7(1):3156 ]

INS-1 cells and MIN6 cells were treated by 40 mM KCl alone or combination with 10 μM nifedipine and Bay K 8664 for 1 h and then the SAD-A expression was detected by western blotting. * indicates a non-specific band.

Daten von [ , , Biochem Biophys Res Commun, 2019, 509(1):76-81 ]

Sellecks Nifedipine Wurde zitiert von 14 Publikationen

Label-free morphology-based phenotypic analysis of spinal and bulbar muscular atrophy muscle cell models [ Dis Model Mech, 2025, 18(6)dmm052220] PubMed: 40474744
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Electrical stimulation of cochlear implant promotes activation of macrophages and fibroblasts under inflammation [ Laryngoscope Investig Otolaryngol, 2023, 8(5):1390-1400] PubMed: 37899874
Repurposing screen identifies Amlodipine as an inducer of PD-L1 degradation and antitumor immunity [ Oncogene, 2021, 40(6):1128-1146] PubMed: 33323966
Calcium channel blocker amlodipine besylate therapy is associated with reduced case fatality rate of COVID-19 patients with hypertension [ Cell Discov, 2020, 6(1):96] PubMed: 33349633
YiQiFuMai Powder Injection Attenuates Coronary Artery Ligation-Induced Heart Failure Through Improving Mitochondrial Function via Regulating ROS Generation and CaMKII Signaling Pathways. [ Front Pharmacol, 2019, 10:381] PubMed: 31031629
SAD-A, a downstream mediator of GLP-1 signaling, promotes the phosphorylation of Bad S155 to regulate in vitro β-cell functions [Wang K Biochem Biophys Res Commun, 2019, 509(1):76-81] PubMed: 30573363
Polybrene induces neural degeneration by bidirectional Ca2+ influx-dependent mitochondrial and ER-mitochondrial dynamics [ Cell Death Dis, 2018, 9(10):966] PubMed: 30237514
Long-term presence of angiotensin II type 1 receptor autoantibody reduces aldosterone production by triggering Ca2+ overload in H295R cells [Lei J Immunol Res, 2018, 66(1):44-51] PubMed: 29147891
Dual effects of fructose on ChREBP and FoxO1/3α are responsible for AldoB up-regulation and vascular remodelling [ Clin Sci (Lond), 2017, 131(4):309-325] PubMed: 28007970

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