In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Nisoldipine (Sular, BAY K 5552) ist ein Calcium Channel Blocker aus der Klasse der Dihydropyridine, spezifisch für L-Typ Cav1.2 mit einer IC50 von 10 nM.
Ziele
L-type Cav1.2
10 nM
In vitro
Nisoldipine ist ein potenter Blocker von L-Typ-Calciumkanälen. Diese Verbindung bindet direkt an inaktive Calciumkanäle und stabilisiert deren inaktive Konformation, ähnlich wie andere DHP-CCBs. Es zeigt eine Selektivität für arterielle glatte Muskelzellen aufgrund der großen Anzahl inaktiver Kanäle und der α1-Untereinheit des Kanals. Diese Chemikalie ist etwa 30-mal weniger selektiv für verzögert-rektifizierende K+-Kanäle als für L-Typ-Ca2+-Kanäle, was IKr (schnell aktivierender verzögert-rektifizierender K+-Strom) mit einer IC50 von 23 μM und IKs (langsam aktivierender verzögert-rektifizierender K+-Strom) mit einer IC50 von 40 μM in Meerschweinchen-Ventrikelmyozyten hemmt. Es zeigt auch eine antioxidative Potenz mit einer IC50 von 28,2 μM sowohl vor als auch nach der Zugabe von aktivem Sauerstoff. Dies wird mittels Ratten-Myokardmembranlipidperoxidation mit einem nicht-enzymatischen, aktiven Sauerstoff erzeugenden System (DHF/FeCl3-ADP) getestet.
In vivo
Nisoldipine verringert die Kontraktilität der arteriellen glatten Muskulatur und die nachfolgende Vasokonstriktion durch Hemmung des Einstroms von Kalziumionen durch L-Typ-Kalziumkanäle. Dies führt zu Vasodilatation und einer allgemeinen Senkung des Blutdrucks, auf deren Grundlage diese Verbindung zur Behandlung von leichter bis mittelschwerer essenzieller Hypertonie, chronisch stabiler Angina und Prinzmetal-Angina eingesetzt wird. Es zeigt eine gewisse Wirksamkeit bei Patienten mit Timothy-Syndrom, die eine Cav1.2-Missense-Mutation G406R aufweisen, mit einer IC50 von 267 nM, was zur Behandlung von TS hilfreich ist.
Merkmale
Ein Mitglied der Dihydropyridin-(DHP)-Klasse von Calcium Channel Blockern (CCBs), der am häufigsten verwendeten Klasse von CCBs.
CHO-Zellen, die die Untereinheit des spannungsabhängigen L-Typ-Ca2+-Kanals exprimieren, werden in serumfreiem Medium in Anwesenheit verschiedener Konzentrationen von Nisoldipine kultiviert. Anschließend wird der Ca2+-Kanalstrom, der von einem Haltepotenzial von -100 mV oder -50 mV ausgelöst wird, bei Raumtemperatur mit der Whole-Cell-Konfiguration der Patch-Clamp-Methode unter Verwendung des List EPC-7 Patch-Clamp-Verstärkers und der pClamp-Software aufgezeichnet. Die Konzentration dieser Verbindung, die 50 % der spezifischen Bindung hemmt, stellt die IC50 dar.
The myocytes are bathed in normal Tyrode's solution, held at -80 mV, and depolarised after 200-ms prepulses (-40mV) to more positive potentials for 500 ms at 0.1 Hz, tail currents are recorded on repolarisations to -40mV. The myocytes are exposed to 10-100 mM Nisoldipine for 8-10 minutes. Then the whole-cell membrane currents are recorded using an EPC-7 amplifier.
Calenduloside E protects against myocardial ischemia-reperfusion injury induced calcium overload by enhancing autophagy and inhibiting L-type Ca2+ channels through BAG3
[ Biomed Pharmacother, 2022, 145:112432]
Trypsin-Mediated Sensitization to Ferroptosis Increases the Severity of Pancreatitis in Mice
[ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2021, S2352-345X(21)00196-X]
Calcium channel blocker amlodipine besylate therapy is associated with reduced case fatality rate of COVID-19 patients with hypertension
[ Cell Discov, 2020, 6(1):96]
Calenduloside E suppresses calcium overload by promoting the interaction between L-type calcium channels and Bcl2-associated athanogene 3 to alleviate
[ Journal of Advanced Research, 2020, 10.1016/j.jare.2020.10.005]
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