Nitazoxanide

Katalog-Nr.S1627 Charge:S162703

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Technische Daten

Formel

C12H9N3O5S
Molekulargewicht 307.28 CAS-Nr. 55981-09-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 61 mg/mL (198.51 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 1.500mg/ml (4.88mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 1.000mg/ml (3.25mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Nitazoxanide ist ein synthetisches Nitrothiazolyl-Salicylamid-Derivat und ein Antiprotozoenmittel (IC50 für das canine Influenza Virus liegt zwischen 0,17 und 0,21 μM). Diese Verbindung moduliert die Autophagy und hemmt die mTORC1-Signalgebung.
Ziele
PFOR mTORC1
In vitro

Nitazoxanide reduziert das Parasitenwachstum in Zellkulturen um mehr als 90 % mit geringen Anzeichen einer medikamentenassoziierten Zytotoxizität. Diese Verbindung ist ein neues thiazolides Antiparasitikum, das eine ausgezeichnete In-vitro-Aktivität gegen eine Vielzahl von Protozoen und Helminthen zeigt. Es und sein Metabolit Tizoxanide sind in vitro aktiver als Metronidazol gegen G. intestinalis, E. histolytica und T. vaginalis. Dieser Wirkstoff zeigt eine potente Hemmung sowohl der HBV- als auch der HCV-Replikation. Er verstärkt die Wirkung einer nachfolgenden Behandlung mit dieser Verbindung plus IFN, aber nicht dieser Chemikalie plus 2'CmeC, in HCV-Replikon-haltigen Zellen. Diese Chemikalie induziert eine Reduktion mehrerer HBV-Proteine (HBsAg, HBeAg, HBcAg), die von 2.2.15-Zellen produziert werden, beeinflusst jedoch nicht die HBV-RNA-Transkription. Es zeigt IC50- und IC90-Werte von 0,017 bzw. 0,776 mg/mL gegen E. histolytica, 0,004 bzw. 0,067 mg/mL gegen G. intestinalis und 0,034 bzw. 2,046 mg/mL gegen T. vaginalis. Diese Verbindung ist toxischer als Metronidazol und Albendazol gegen E. histolytica.

In vivo

Nitazoxanide ist teilweise wirksam bei der Reduzierung der Parasitenlast in einem gnotobiotischen Ferkeldiarrhoe-Modell, wenn es oral 11 Tage lang mit 250 mg/kg/Tag verabreicht wird, jedoch nicht mit 125 mg/kg/Tag. Diese Verbindung induziert bei Ferkeln eine medikamentenbedingte Diarrhoe, die die therapeutische Wirksamkeit beeinflusst haben könnte.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9687390/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15791519/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11751773/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17888524/
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  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22589723/

Sellecks Nitazoxanide Wurde zitiert von 19 Publikationen

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Coronavirus envelope protein activates TMED10-mediated unconventional secretion of inflammatory factors [ Nat Commun, 2024, 15(1):8708] PubMed: 39379362
PDIA3 orchestrates effector T cell program by serving as a chaperone to facilitate the non-canonical nuclear import of STAT1 and PKM2 [ Mol Ther, 2024, S1525-0016(24)00340-X] PubMed: 38822524
Nitazoxanide reduces inflammation and bone erosion in mice with collagen-induced arthritis via inhibiting the JAK2/STAT3 and NF-κB pathways in fibroblast-like synoviocytes [ Biomed Pharmacother, 2024, 171:116195] PubMed: 38262149
Transcriptional Differential Analysis of Nitazoxanide-Mediated Anticanine Parvovirus Effect in F81 Cells [ Viruses, 2024, 16(2)282] PubMed: 38400057
The MNRR1 activator nitazoxanide abrogates lipopolysaccharide-induced preterm birth in mice [ Placenta, 2023, 140:66-71] PubMed: 37544161
Utilizing Proteomic Techniques to Discover Host Protein Interactions with the E1 Glycoprotein of Venezuelan Equine Encephalitis Virus (VEEV) for Anti-Viral Discovery [ Virginia Tech, 2023, ] PubMed: None
Lipopolysaccharide induces placental mitochondrial dysfunction in murine and human systems by reducing MNRR1 levels via a TLR4-independent pathway [ iScience, 2022, 25(11):105342] PubMed: 36339251
Nitazoxanide and related thiazolides induce cell death in cancer cells by targeting the 20S proteasome with novel binding modes [ Biochem Pharmacol, 2022, 197:114913] PubMed: 35032461
Activity of Drug Combinations against Mycobacterium abscessus Grown in Aerobic and Hypoxic Conditions [ Microorganisms, 2022, 10(7)1421] PubMed: 35889140

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