Nizatidine

Katalog-Nr.S1890 Charge:S189003

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Technische Daten

Formel

C12H21N5O2S2

Molekulargewicht 331.46 CAS-Nr. 76963-41-2
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 66 mg/mL (199.11 mM)
Water 66 mg/mL (199.11 mM)
Ethanol 12 mg/mL (36.2 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
Saline

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

30.000mg/ml (90.51mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Nizatidine ist ein histamine H2 receptor Antagonist mit einem IC50 von 0,9 nM und hemmt auch AChE mit einem IC50 von 6,7 μM.
Ziele
Histamine H2 receptor AChE
0.9 nM 6.7 μM
In vitro Nizatidine, ein selektiver Histamine H2-receptor Antagonist, ist ein potenter Inhibitor der Magensäuresekretion mit einem IC50 von 0,9 nM. Diese Verbindung hemmt auch reversibel die Acetylcholinesterase (AChE) mit einem IC50 von 6,7 μM, und die Hemmung ist nicht-kompetitiv mit einem Ki-Wert von 7,4 μM.
In vivo Nizatidine zeigt eine maximale Hemmung der Magensäure bei Ratten innerhalb der ersten Stunde der Arzneimittelverabreichung mit einem EC50 von 1,383 μmol/kg. Diese Verbindung (0,3-3 mg/kg, i.v.) erhöht den motorischen Index der gastrointestinalen (GI) Motilität dosisabhängig signifikant. Sie hemmt die Magensäuresekretion mit ED50 und ED90 von 0,18 und 3,22 mg/kg bei Hunden bzw. 2,94 und 19,6 mg/kg bei Ratten.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:[1]
  • Tiermodelle

    Rat

  • Dosierungen

    0.5-10 μmol/kg

  • Verabreichung

    s.c

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2877081/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8093722/

Sellecks Nizatidine Wurde zitiert von 4 Publikationen

Molecular Signature Predictive of Long-Term Liver Fibrosis Progression to Inform Antifibrotic Drug Development [ Gastroenterology, 2022, 162(4):1210-1225] PubMed: 34951993
Proton Pump Inhibitors Inhibit PHOSPHO1 Activity and Matrix Mineralisation In Vitro [ Calcif Tissue Int, 2021, 109(6):696-705] PubMed: 34213594
Proton pump inhibitors inhibit PHOSPHO1 activity and matrix mineralisation in vitro [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.04.29.441931] PubMed: None
Histamine Receptor Antagonists, Loratadine and Azelastine, Sensitize P-gp-overexpressing Antimitotic Drug-resistant KBV20C Cells Through Different Molecular Mechanisms. [ Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775] PubMed: 31262903

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