Odanacatib

Katalog-Nr.S1115 Charge:S111502

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Technische Daten

Formel

C25H27F4N3O3S
Molekulargewicht 525.56 CAS-Nr. 603139-19-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (190.27 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
4%DMSO Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5.000mg/ml (9.51mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 40 μL of 125 mg/ml clear DMSO stock solution to 960 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.800mg/ml (1.52mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

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 1.000mg/ml (1.90mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Odanacatib ist ein potenter, selektiver und neutraler Inhibitor von Cathepsin K (Mensch/Kaninchen) mit einer IC50 von 0,2 nM/1 nM und zeigte eine hohe Selektivität gegenüber Off-Target-Cathepsin B, L, S. Phase 3.
Ziele
Cathepsin K (human) Cathepsin K (rabbit)
0.2 nM 1 nM
In vitro In vitro zeigt Odanacatib eine hohe inhibitorische Aktivität und Selektivität für Cathepsin K mit IC50-Werten von 0,2 nM bzw. 1 nM für menschliches Cathepsin K und Kaninchen-Cathepsin K. Darüber hinaus zeigt diese Verbindung ähnliche Potenzen in zellulären Enzymbelegungsassays mit korrigierten IC50-Werten von 5 nM. Eine aktuelle Studie zeigt, dass diese Chemikalie zu einer Reduktion der Resorptionsaktivität von Osteoklasten (OC) führt, indem sie den intrazellulären vesikulären Transport unterbricht.
In vivo In präklinischen Ratten zeigt Odanacatib (10 mg/kg) eine ausgezeichnete Pharmakokinetik mit einer Clearance (Cl: 2 mL kg-1 min-1), einem geringen Verteilungsvolumen (Vdss: 1,1 L kg-1), einer Halbwertszeit (T1/2: 6 Stunden) und einer oralen Bioverfügbarkeit (F: 8 %). Außerdem weist diese Verbindung eine ausgezeichnete metabolische Stabilität in Rattenhepatozyten mit einer 96%igen Wiederfindung der Ausgangssubstanz auf. Diese Chemikalie, p.o. verabreicht, verhindert dosisabhängig Knochenverlust bei ovariektomierten (OVX) Kaninchen. Darüber hinaus führt sie (9 µM/Tag) zu einem signifikanten Anstieg der Knochenmineraldichte (BMD) des proximalen Femurs (7,8 %), der femoralen Hals-BMD (10,8 %) und der Trochanter-major-BMD (6,5 %). Bei östrogenmangelhaften, skelettreifen Rhesusaffen hemmt eine Langzeitbehandlung mit dieser Verbindung effektiv den Knochenumbau, ohne die Anzahl der Osteoklasten zu reduzieren, und erhält die normalen biomechanischen Eigenschaften der Wirbelsäule von OVX-nichtmenschlichen Primaten.
Merkmale Ein potenter, selektiver und neutraler Cathepsin-K-Inhibitor.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:[3]
  • Tiermodelle

    Ovariectomized (OVX) rabbit model

  • Dosierungen

    ≤9 µM/day

  • Verabreichung

    Administered via p.o.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18226527/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21718816/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20734451/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22113859/

Kundenproduktvalidierung

, , Shandong University, 2014, Craniofacial Science.

Sellecks Odanacatib Wurde zitiert von 26 Publikationen

Calcium-dependent pathway as a primary cause of hypoxic RGC damage in monkey retinal explants [ PLoS One, 2025, 20(7):e0327246] PubMed: 40644465
CTSK as a Collagen Degradation Marker Induces Gingival Recession During High-Force Orthodontic Tooth Movement [ Int Dent J, 2025, 75(4):100810] PubMed: 40315697
Immune regulatory and anti-resorptive activities of tanshinone IIA sulfonate attenuates rheumatoid arthritis in mice [ Br J Pharmacol, 2024, 10.1111/bph.17312] PubMed: 39294929
Airway epithelial overexpressed CTSK induces airway remodeling through EMTU activation in asthma [ Authorea , 2023, ] PubMed: none
Oral microbial extracellular DNA initiates periodontitis through gingival degradation by fibroblast-derived cathepsin K in mice [ Commun Biol, 2022, 5(1):962] PubMed: 36104423
The abnormal accumulation of heparan sulfate in patients with mucopolysaccharidosis prevents the elastolytic activity of cathepsin V [ Carbohydr Polym, 2021, 253:117261] PubMed: 33278943
The CD200-CD200R axis promotes squamous cell carcinoma metastasis via regulation of cathepsin K [ Cancer Res, 2021, canres.3251.2020] PubMed: 34183355
Development of potent and selective inhibitors targeting the papain-like protease of SARS-CoV-2 [ Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00213-0] PubMed: 33979649
Identification of Required Host Factors for SARS-CoV-2 Infection in Human Cells [ Cell, 2020, S0092-8674(20)31394-5] PubMed: 33147445
Inappropriate cathepsin K secretion promotes its enzymatic activation driving heart and valve malformation [ JCI Insight, 2020, 5(20)133019] PubMed: 33055423

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