In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Orlistat ist ein allgemeiner lipase-Inhibitor mit einer IC50 von 122 ng/ml für PL aus menschlichem Duodenalsaft. Diese Verbindung reduziert die Proliferation, induziert Apoptosis und arretiert den Zellzyklus.
Ziele
lipase (Cell-free assay)
Fatty acid synthesis (Cell-free assay)
In vitro
Orlistat, ein Inhibitor von Lipasen und Fatty Acid Synthase, wird oral zur Langzeitbehandlung von Adipositas eingesetzt. Diese Verbindung zeigt in vitro eine antiproliferative Aktivität gegen Krebszellen. Es wurde festgestellt, dass es das pro-apoptotische NOXA-Protein erhöht.
In vivo
Orlistat, oral verabreicht, wird minimal vom Gastrointestinaltrakt absorbiert und kann die Absorption eines großen Prozentsatzes von Lipiden verhindern, wodurch die Lipidversorgung aus externen Quellen reduziert wird. Aufgrund seiner extrem geringen oralen Bioverfügbarkeit sind die Wirkungen dieser Verbindung größtenteils auf den Gastrointestinaltrakt beschränkt, wo es die Pankreaslipase inaktiviert. Daher müssten die Formulierung und der Verabreichungsweg geändert werden, um Tumoren der Brust, Prostata usw. zu behandeln. Diese Chemikalie stoppt die Proliferation von Tumorzellen, induziert die Apoptose von Tumorzellen und hemmt das Wachstum von PC-3-Tumoren bei Nacktmäusen. Eine pharmakokinetische Analyse dieser Verbindung (155 mg/kg), die als i.p.-Injektion verabreicht wurde, zeigte Spitzenblutspiegel von ~10 μM 2 Stunden nach der Dosis (Daten nicht gezeigt). Nach dieser Zeit sanken die Blutspiegel des Medikaments schnell ab.
Leukemic cells were cultured in the presence of graded concentrations of orlistat for two days. Control cultures were exposed to DMSO alone at the concentration corresponding to that utilized for this compound 40 μM. At the end of the in vitro treatment, leukemic cells were lysed and subjected to western blot (WB) analysis.
Acyl-CoA thioesterase 8 induces gemcitabine resistance via regulation of lipid metabolism and antiferroptotic activity in pancreatic ductal adenocarcinoma
[ Acta Pharmacol Sin, 2025, 10.1038/s41401-025-01477-y]
Microglial hexokinase 2 deficiency increases ATP generation through lipid metabolism leading to β-amyloid clearance
[ Nat Metab, 2022, 4(10):1287-1305]
Analysis of the metabolic proteome of lung adenocarcinomas by reverse-phase protein arrays (RPPA) emphasizes mitochondria as targets for therapy
[ Oncogenesis, 2022, 11(1):24]
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