In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
PD 128907 HCl ist ein potenter und selektiver Dopamin-D3-Rezeptor-Agonist mit einem EC50-Wert von 0,64 nM und weist eine 53-fache Selektivität gegenüber dem Dopamin-D2-Rezeptor auf.
Ziele
D3 receptor
0.64 nM(EC50)
In vitro
PD 128907 HCl ist ein potenter und selektiver Dopamin-D3-Rezeptor-Agonist mit einer EC50 von 0,64 nM und weist eine 53-fache Selektivität gegenüber dem Dopamin-D2-Rezeptor auf. Bei Verwendung von [3H]Spiperon als Radioligand in CHOKl-Zellen zeigt PD 128907 eine etwa 1000-fache Selektivität für menschliche D3-Rezeptoren (Ki, 1 nM) gegenüber menschlichen D2-Rezeptoren (Ki, 1183 nM) und eine 10000-fache Selektivität gegenüber menschlichen D4-Rezeptoren (Ki, 7000 nM) PD 128907 wird zur Untersuchung der Rolle dieser Rezeptoren im Gehirn verwendet, beispielsweise als inhibitorische Autorezeptoren, die die weitere Dopamin-Freisetzung begrenzen.
In vivo
PD 128907 ist aktiv bei der Reduzierung der DA-Synthese sowohl bei normalen als auch bei γ-Butyrolacton (GBL)-behandelten Ratten. PD 128907 (3 mg/kg) reduziert die Toxizität einer Kokainüberdosis und verhinderte vollständig die krampfauslösenden und tödlichen Wirkungen von Kokain. Der Schutz erfolgt über einen D3-verknüpften Mechanismus, und dieser Schutz erstreckt sich auf die Anfallserzeugung.
Sellecks PD128907 HCl Wurde zitiert von 1 Publikation
Dopamine D3 receptor in the nucleus accumbens alleviates neuroinflammation in a mouse model of depressive-like behavior
[ Brain Behav Immun, 2021, 101:165-179]
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VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.
NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
